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Substituted benzothiadizine inhibitors of Hepatitis C virus polymerase.
Shaw, Antony N; Tedesco, Rosanna; Bambal, Ramesh; Chai, Deping; Concha, Nestor O; Darcy, Michael G; Dhanak, Dashyant; Duffy, Kevin J; Fitch, Duke M; Gates, Adam; Johnston, Victor K; Keenan, Richard M; Lin-Goerke, Juili; Liu, Nannan; Sarisky, Robert T; Wiggall, Kenneth J; Zimmerman, Michael N.
Afiliación
  • Shaw AN; Department of Medicinal Chemistry, GlaxoSmithKline, Collegeville, PA 19426, USA.
Bioorg Med Chem Lett ; 19(15): 4350-3, 2009 Aug 01.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-19515564
ABSTRACT
The synthesis and optimisation of HCV NS5B polymerase inhibitors with improved potency versus the existing compound 1 is described. Substitution in the benzothiadiazine portion of the molecule, furnishing improvement in potency in the high protein Replicon assay, is highlighted, culminating in the discovery of 12h, a highly potent oxyacetamide derivative.
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Antivirales / Benzotiadiazinas / Química Farmacéutica / Proteínas no Estructurales Virales / Hepacivirus Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2009 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos
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