Identification of N,1,4,4-tetramethyl-8-{[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]amino}-4,5-dihydro-1H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide (PHA-848125), a potent, orally available cyclin dependent kinase inhibitor.

Brasca, Maria Gabriella; Amboldi, Nadia; Ballinari, Dario; Cameron, Alexander; Casale, Elena; Cervi, Giovanni; Colombo, Maristella; Colotta, Francesco; Croci, Valter; D'Alessio, Roberto; Fiorentini, Francesco; Isacchi, Antonella; Mercurio, Ciro; Moretti, Walter; Panzeri, Achille; Pastori, Wilma; Pevarello, Paolo; Quartieri, Francesca; Roletto, Fulvia; Traquandi, Gabriella; Vianello, Paola; Vulpetti, Anna; Ciomei, Marina

Brasca, Maria Gabriella; Amboldi, Nadia; Ballinari, Dario; Cameron, Alexander; Casale, Elena; Cervi, Giovanni; Colombo, Maristella; Colotta, Francesco; Croci, Valter; D'Alessio, Roberto; Fiorentini, Francesco; Isacchi, Antonella; Mercurio, Ciro; Moretti, Walter; Panzeri, Achille; Pastori, Wilma; Pevarello, Paolo; Quartieri, Francesca; Roletto, Fulvia; Traquandi, Gabriella; Vianello, Paola; Vulpetti, Anna; Ciomei, Marina.

Afiliación

Brasca MG; Business Unit Oncology, Nerviano Medical Sciences Srl, Viale Pasteur 10, 20014 Nerviano (MI), Italy. gabriella.brasca@nervianoms.com

J Med Chem ; 52(16): 5152-63, 2009 Aug 27.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-19603809

Asunto(s)

Antineoplásicos/síntesis química; Quinasas Ciclina-Dependientes/antagonistas & inhibidores; Pirazoles/síntesis química; Quinazolinas/síntesis química; Administración Oral; Animales; Antineoplásicos/farmacocinética; Antineoplásicos/farmacología; Proliferación Celular/efectos de los fármacos; Cristalografía por Rayos X; Ensayos de Selección de Medicamentos Antitumorales; Humanos; Masculino; Ratones; Ratones Desnudos; Modelos Moleculares; Trasplante de Neoplasias; Pirazoles/farmacocinética; Pirazoles/farmacología; Quinazolinas/farmacocinética; Quinazolinas/farmacología; Solubilidad; Relación Estructura-Actividad; Trasplante Heterólogo

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirazoles / Quinazolinas / Quinasas Ciclina-Dependientes / Antineoplásicos Tipo de estudio: Diagnostic_studies Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2009 Tipo del documento: Article País de afiliación: Italia

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