Synthesis and in vivo evaluation of phenethylpiperazine amides: selective 5-hydroxytryptamine(2A) receptor antagonists for the treatment of insomnia.

Xiong, Yifeng; Ullman, Brett; Choi, Jin-Sun Karoline; Cherrier, Martin; Strah-Pleynet, Sonja; Decaire, Marc; Dosa, Peter I; Feichtinger, Konrad; Teegarden, Bradley R; Frazer, John M; Yoon, Woo H; Shan, Yun; Whelan, Kevin; Hauser, Erin K; Grottick, Andrew J; Semple, Graeme; Al-Shamma, Hussien

Xiong, Yifeng; Ullman, Brett; Choi, Jin-Sun Karoline; Cherrier, Martin; Strah-Pleynet, Sonja; Decaire, Marc; Dosa, Peter I; Feichtinger, Konrad; Teegarden, Bradley R; Frazer, John M; Yoon, Woo H; Shan, Yun; Whelan, Kevin; Hauser, Erin K; Grottick, Andrew J; Semple, Graeme; Al-Shamma, Hussien.

Afiliación

Xiong Y; Arena Pharmaceuticals, San Diego, California 92121, USA. yxiong@arenapharm.com

J Med Chem ; 53(15): 5696-706, 2010 Aug 12.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-20684606

Asunto(s)

Amidas/síntesis química; Piperazinas/síntesis química; Pirazoles/síntesis química; Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT2; Trastornos del Inicio y del Mantenimiento del Sueño/tratamiento farmacológico; Sueño/efectos de los fármacos; Administración Oral; Amidas/farmacocinética; Amidas/farmacología; Animales; Disponibilidad Biológica; Proteínas Sanguíneas/metabolismo; Encéfalo/metabolismo; Perros; Agonismo Inverso de Drogas; Haplorrinos; Humanos; Masculino; Microsomas Hepáticos/metabolismo; Piperazinas/farmacocinética; Piperazinas/farmacología; Unión Proteica; Pirazoles/farmacocinética; Pirazoles/farmacología; Ratas; Ratas Sprague-Dawley; Relación Estructura-Actividad

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Piperazinas / Pirazoles / Sueño / Antagonistas del Receptor de Serotonina 5-HT2 / Amidas / Trastornos del Inicio y del Mantenimiento del Sueño Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2010 Tipo del documento: Article País de afiliación: Estados Unidos

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