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Design and synthesis of indomethacin analogues that inhibit P-glycoprotein and/or multidrug resistant protein without COX inhibitory activity.
Arisawa, Mitsuhiro; Kasaya, Yayoi; Obata, Tohru; Sasaki, Takuma; Nakamura, Tomonori; Araki, Takuya; Yamamoto, Koujirou; Sasaki, Akito; Yamano, Akihito; Ito, Mika; Abe, Hiroshi; Ito, Yoshihiro; Shuto, Satoshi.
Afiliación
  • Arisawa M; Faculty of Pharmaceutical Sciences, Hokkaido University, Kita 12, Nishi 6, Sapporo 060-0812, Japan. arisawa@pharm.hokudai.ac.jp
J Med Chem ; 55(18): 8152-63, 2012 Sep 27.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-22916727
We designed and synthesized conformationally restricted analogues and regioisomers of the nonsteroidal anti-inflammatory drug indomethacin. Evaluation of the inhibitory effects of these compounds on COX, P-glycoprotein, and multidrug resistance indicated that NSAIDS modulation of multidrug-resistant P-glycoprotein and multidrug-resistant protein-1 is not associated with COX-1 and COX-2 inhibitory activities.
Asunto(s)
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Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Diseño de Fármacos / Antiinflamatorios no Esteroideos / Indometacina / Miembro 1 de la Subfamilia B de Casetes de Unión a ATP Límite: Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2012 Tipo del documento: Article País de afiliación: Japón
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