Drug discovery considerations in the development of covalent inhibitors.

Mah, Robert; Thomas, Jason R; Shafer, Cynthia M

Mah, Robert; Thomas, Jason R; Shafer, Cynthia M.

Afiliación

Mah R; Global Discovery Chemistry/Oncology & Exploratory Chemistry, Novartis Institutes for Biomedical Research, Klybeckstrasse 141, CH-4057 Basel, Switzerland.
Thomas JR; Developmental and Molecular Pathways, Novartis Institutes for Biomedical Research, 250 Massachusetts Avenue, Cambridge, MA 02139, USA.
Shafer CM; Global Discovery Chemistry/Oncology & Exploratory Chemistry, Novartis Institutes for Biomedical Research, 4560 Horton Street, Emeryville, CA 94608, USA. Electronic address: cynthia.shafer@novartis.com.

Bioorg Med Chem Lett ; 24(1): 33-9, 2014 Jan 01.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-24314671

Asunto(s)

Descubrimiento de Drogas; Inhibidores Enzimáticos/farmacología; Enzimas/metabolismo; Animales; Inhibidores Enzimáticos/síntesis química; Inhibidores Enzimáticos/química; Humanos; Estructura Molecular; Relación Estructura-Actividad

Palabras clave

Activity-based protein profiling (ABPP); Click chemistry; Covalent inhibitor; Mechanism-based inhibitor; Targeted covalent inhibitor (TCI); Warhead reactivity; k(inact)/K(i)

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Inhibidores Enzimáticos / Enzimas / Descubrimiento de Drogas Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2014 Tipo del documento: Article País de afiliación: Suiza

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