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Synthesis of new pyridazino[4,5-b]indol-4-ones and pyridazin-3(2H)-one analogs as DYRK1A inhibitors.
Bruel, Amélie; Bénéteau, Romain; Chabanne, Mylène; Lozach, Olivier; Le Guevel, Rémy; Ravache, Myriam; Bénédetti, Hélène; Meijer, Laurent; Logé, Cédric; Robert, Jean-Michel.
Afiliación
  • Bruel A; Université de Nantes, Nantes Atlantique Universités, Laboratoire de Chimie Thérapeutique, Cibles et Médicaments des Infections et du Cancer, IICIMED-EA 1155, UFR Sciences Pharmaceutiques, 1 rue Gaston Veil, Nantes F-44035 Cedex 1, France.
  • Bénéteau R; Université de Nantes, Nantes Atlantique Universités, Laboratoire de Chimie Thérapeutique, Cibles et Médicaments des Infections et du Cancer, IICIMED-EA 1155, UFR Sciences Pharmaceutiques, 1 rue Gaston Veil, Nantes F-44035 Cedex 1, France.
  • Chabanne M; Université de Nantes, Nantes Atlantique Universités, Laboratoire de Chimie Thérapeutique, Cibles et Médicaments des Infections et du Cancer, IICIMED-EA 1155, UFR Sciences Pharmaceutiques, 1 rue Gaston Veil, Nantes F-44035 Cedex 1, France.
  • Lozach O; Protein Phosphorylation & Human Disease Group, CNRS, USR 3151, Station Biologique, B.P. 74, 29682 Roscoff Cedex, France.
  • Le Guevel R; Plate-forme ImPACcell, UMS-3480, Université de Rennes 1, Campus de Villejean, 2 avenue du Professeur Léon Bernard, 35043 Rennes Cedex, France.
  • Ravache M; Plate-forme ImPACcell, UMS-3480, Université de Rennes 1, Campus de Villejean, 2 avenue du Professeur Léon Bernard, 35043 Rennes Cedex, France.
  • Bénédetti H; Centre de Biophysique Moléculaire, CNRS, UPR 4301, Université d'Orléans et INSERM, rue Charles Sadron, 45071 Orléans Cedex 2, France.
  • Meijer L; Protein Phosphorylation & Human Disease Group, CNRS, USR 3151, Station Biologique, B.P. 74, 29682 Roscoff Cedex, France; ManRos Therapeutics, Centre de Perharidy, 29680 Roscoff, France.
  • Logé C; Université de Nantes, Nantes Atlantique Universités, Laboratoire de Chimie Thérapeutique, Cibles et Médicaments des Infections et du Cancer, IICIMED-EA 1155, UFR Sciences Pharmaceutiques, 1 rue Gaston Veil, Nantes F-44035 Cedex 1, France. Electronic address: cedric.loge@univ-nantes.fr.
  • Robert JM; Université de Nantes, Nantes Atlantique Universités, Laboratoire de Chimie Thérapeutique, Cibles et Médicaments des Infections et du Cancer, IICIMED-EA 1155, UFR Sciences Pharmaceutiques, 1 rue Gaston Veil, Nantes F-44035 Cedex 1, France.
Bioorg Med Chem Lett ; 24(21): 5037-40, 2014 Nov 01.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-25248682
ABSTRACT
New pyridazino[4,5-b]indol-4-ones and pyridazin-3(2H)-one analogs were synthesized and their inhibitory activities against DYRK1A, CDK5/p25, GSK3α/ß and p110-α isoform of PI3K evaluated using harmine as reference. Both furan-2-yl 10 and pyridin-4-yl 19 from the two different series, exhibited submicromolar IC50 against DYRK1A with no activities against the three other kinases. In addition, compound 10 exhibited antiproliferative activities in the Huh-7, Caco2 and MDA-MB-231 cell lines.
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Piridazinas / Proteínas Tirosina Quinasas / Proteínas Serina-Treonina Quinasas / Inhibidores de Proteínas Quinasas / Indoles Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2014 Tipo del documento: Article País de afiliación: Francia
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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Piridazinas / Proteínas Tirosina Quinasas / Proteínas Serina-Treonina Quinasas / Inhibidores de Proteínas Quinasas / Indoles Límite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2014 Tipo del documento: Article País de afiliación: Francia