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Synthesis and evaluation of antibacterial and antitumor activities of new galactopyranosylated amino alcohols.
de Souza Fernandes, Fábio; Fernandes, Tayrine Silva; da Silveira, Lígia Souza; Caneschi, Wiliam; Lourenço, Maria Cristina S; Diniz, Claudio G; de Oliveira, Pollyanna Francielli; Martins, Sabrina de Paula Lima; Pereira, Daiane Eleutério; Tavares, Denise Crispim; Le Hyaric, Mireille; de Almeida, Mauro V; Couri, Mara Rubia C.
Afiliación
  • de Souza Fernandes F; Departamento de Química, ICE, Universidade Federal de Juiz de Fora, Cidade Universitária, 36036-900, Juiz de Fora, MG, Brazil.
  • Fernandes TS; Departamento de Química, ICE, Universidade Federal de Juiz de Fora, Cidade Universitária, 36036-900, Juiz de Fora, MG, Brazil.
  • da Silveira LS; Departamento de Química, ICE, Universidade Federal de Juiz de Fora, Cidade Universitária, 36036-900, Juiz de Fora, MG, Brazil.
  • Caneschi W; Departamento de Química, ICE, Universidade Federal de Juiz de Fora, Cidade Universitária, 36036-900, Juiz de Fora, MG, Brazil.
  • Lourenço MCS; Instituto de Pesquisa Clínica Evandro Chagas, IPEC, Fundação Oswaldo Cruz, 21041-250, Rio de Janeiro, RJ, Brazil.
  • Diniz CG; Departamento de Parasitologia, Microbiologia e Imunologia, ICB, Universidade Federal de Juiz de Fora, 36036-900, Juiz de Fora, MG, Brazil.
  • de Oliveira PF; Laboratório de Mutagênese, Universidade de Franca, Franca, SP, Brazil.
  • Martins SPL; Laboratório de Mutagênese, Universidade de Franca, Franca, SP, Brazil.
  • Pereira DE; Laboratório de Mutagênese, Universidade de Franca, Franca, SP, Brazil.
  • Tavares DC; Laboratório de Mutagênese, Universidade de Franca, Franca, SP, Brazil.
  • Le Hyaric M; Departamento de Química, ICE, Universidade Federal de Juiz de Fora, Cidade Universitária, 36036-900, Juiz de Fora, MG, Brazil.
  • de Almeida MV; Departamento de Química, ICE, Universidade Federal de Juiz de Fora, Cidade Universitária, 36036-900, Juiz de Fora, MG, Brazil.
  • Couri MRC; Departamento de Química, ICE, Universidade Federal de Juiz de Fora, Cidade Universitária, 36036-900, Juiz de Fora, MG, Brazil. Electronic address: mara.rubia@ufjf.edu.br.
Eur J Med Chem ; 108: 203-210, 2016 Jan 27.
Article en En | MEDLINE | ID: mdl-26649907
ABSTRACT
Three series of d-galactose derivatives linked to a lipophilic aminoalcohol moiety were synthesized and their antibacterial activity was evaluated against Mycobacterium tuberculosis and representative species of Gram positive and Gram negative bacteria. Five out of the thirteen tested compounds displayed activity against M. tuberculosis, with a minimal inhibitory concentration (MIC) of 12.5 µg/mL and seven compounds were active against the four bacterial strains tested. The best results were obtained for amino alcohols 10 and 11 against Staphylococcus epidermidis (MIC = 2 µg/mL). The antitumor activity was evaluated against three tumor cell lines (MCF-7, HeLa and MO59J) and compared to the normal cell line GM07492A. The results showed that the lowest IC50 values were observed for the amino alcohol 16 against MCF-7 (11.9 µM) and MO59J (10.0 µM).
Asunto(s)
Palabras clave

Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Contexto en salud: 3_ND Problema de salud: 3_tuberculosis Asunto principal: Amino Alcoholes / Antibacterianos / Antineoplásicos Límite: Humans Idioma: En Revista: Eur J Med Chem Año: 2016 Tipo del documento: Article País de afiliación: Brasil

Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Contexto en salud: 3_ND Problema de salud: 3_tuberculosis Asunto principal: Amino Alcoholes / Antibacterianos / Antineoplásicos Límite: Humans Idioma: En Revista: Eur J Med Chem Año: 2016 Tipo del documento: Article País de afiliación: Brasil
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