Deconstruction - reconstruction approach to analyze the essential structural elements of tetrahydro-3-benzazepine-based antagonists of GluN2B subunit containing NMDA receptors.

Dey, Sougata; Temme, Louisa; Schreiber, Julian A; Schepmann, Dirk; Frehland, Bastian; Lehmkuhl, Kirstin; Strutz-Seebohm, Nathalie; Seebohm, Guiscard; Wünsch, Bernhard

Dey, Sougata; Temme, Louisa; Schreiber, Julian A; Schepmann, Dirk; Frehland, Bastian; Lehmkuhl, Kirstin; Strutz-Seebohm, Nathalie; Seebohm, Guiscard; Wünsch, Bernhard.

Afiliación

Dey S; Institut für Pharmazeutische und Medizinische Chemie der Westfälischen Wilhelms-Universität Münster, Corrensstraße 48, D-48149 Münster, Germany; NRW Graduate School of Chemistry, Westfälischen Wilhelms-Universität Münster, Wilhelm-Klemm-Str. 10, D-48149 Münster, Germany.
Temme L; Institut für Pharmazeutische und Medizinische Chemie der Westfälischen Wilhelms-Universität Münster, Corrensstraße 48, D-48149 Münster, Germany.
Schreiber JA; Institut für Pharmazeutische und Medizinische Chemie der Westfälischen Wilhelms-Universität Münster, Corrensstraße 48, D-48149 Münster, Germany.
Schepmann D; Institut für Pharmazeutische und Medizinische Chemie der Westfälischen Wilhelms-Universität Münster, Corrensstraße 48, D-48149 Münster, Germany.
Frehland B; Institut für Pharmazeutische und Medizinische Chemie der Westfälischen Wilhelms-Universität Münster, Corrensstraße 48, D-48149 Münster, Germany.
Lehmkuhl K; Institut für Pharmazeutische und Medizinische Chemie der Westfälischen Wilhelms-Universität Münster, Corrensstraße 48, D-48149 Münster, Germany.
Strutz-Seebohm N; Institute for Genetics of Heart Diseases (IfGH), Department of Cardiovascular Medicine, University Hospital Muenster, D-48149 Muenster, Germany.
Seebohm G; Institute for Genetics of Heart Diseases (IfGH), Department of Cardiovascular Medicine, University Hospital Muenster, D-48149 Muenster, Germany.
Wünsch B; Institut für Pharmazeutische und Medizinische Chemie der Westfälischen Wilhelms-Universität Münster, Corrensstraße 48, D-48149 Münster, Germany; Cells-in-Motion Cluster of Excellence (EXC 1003 - CiM), Westfälische Wilhelms-Universität Münster, Germany. Electronic address: wuensch@uni-muenster.de.

Eur J Med Chem ; 138: 552-564, 2017 Sep 29.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-28704758

Asunto(s)

Benzazepinas/farmacología; Receptores de N-Metil-D-Aspartato/antagonistas & inhibidores; Benzazepinas/síntesis química; Benzazepinas/química; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Humanos; Modelos Moleculares; Estructura Molecular; Receptores de N-Metil-D-Aspartato/metabolismo; Relación Estructura-Actividad

Palabras clave

Conformational restriction; Cytoprotection; Docking; Functional activity; GluN2B selective NMDA receptor ligands; Lipophilicity; N-triflyl protective group; NMDA receptor; Radioligand receptor binding studies; Structure affinity relationships; Tetrahydro-3-benzazepin-1-ols; Trifluormethanesulfinate elimination; Two-electrode voltage clamp

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Base de datos: MEDLINE Asunto principal: Benzazepinas / Receptores de N-Metil-D-Aspartato Límite: Humans Idioma: En Revista: Eur J Med Chem Año: 2017 Tipo del documento: Article País de afiliación: Alemania

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