Potent HIV-1 protease inhibitors with antiviral activities in vitro.

Sham, H L; Betebenner, D A; Wideburg, N E; Saldivar, A C; Kohlbrenner, W E; Vasavanonda, S; Kempf, D J; Norbeck, D W; Zhao, C; Clement, J J

Sham, H L; Betebenner, D A; Wideburg, N E; Saldivar, A C; Kohlbrenner, W E; Vasavanonda, S; Kempf, D J; Norbeck, D W; Zhao, C; Clement, J J.

Afiliação

Sham HL; Abbott Laboratories, Pharmaceutical Discovery Division, Illinois 60064-3500.

Biochem Biophys Res Commun ; 175(3): 914-9, 1991 Mar 29.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-2025263

ABSTRACT

ABSTRACT

A series of novel difluoroketones with low molecular weight (less than 600 m.u.) and which are potent inhibitors of the HIV-1 protease (IC50 = 1.0 to 21 nM) were synthesized. These compounds also exhibited antiviral activity by inhibition of the cytopathic effect of HIV-1(3)B in MT-4 cells in vitro.

Assuntos

Antivirais/farmacologia; Inibidores da Protease de HIV; HIV-1/enzimologia; Inibidores de Proteases/farmacologia; Antivirais/síntese química; Antivirais/química; Linhagem Celular; HIV-1/efeitos dos fármacos; Humanos; Cetonas/síntese química; Cetonas/química; Cetonas/farmacologia; Estrutura Molecular; Inibidores de Proteases/síntese química; Proteínas Recombinantes/antagonistas & inibidores; Relação Estrutura-Atividade

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Antivirais / Inibidores de Proteases / HIV-1 / Inibidores da Protease de HIV Limite: Humans Idioma: En Revista: Biochem Biophys Res Commun Ano de publicação: 1991 Tipo de documento: Article

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