Discovery of orally active carboxylic acid derivatives of 2-phenyl-5-trifluoromethyloxazole-4-carboxamide as potent diacylglycerol acyltransferase-1 inhibitors for the potential treatment of obesity and diabetes.

Qian, Yimin; Wertheimer, Stanley J; Ahmad, Mushtaq; Cheung, Adrian Wai-Hing; Firooznia, Fariborz; Hamilton, Matthew M; Hayden, Stuart; Li, Shiming; Marcopulos, Nicholas; McDermott, Lee; Tan, Jenny; Yun, Weiya; Guo, Liang; Pamidimukkala, Anjula; Chen, Yingsi; Huang, Kuo-Sen; Ramsey, Gwendolyn B; Whittard, Toni; Conde-Knape, Karin; Taub, Rebecca; Rondinone, Cristina M; Tilley, Jefferson; Bolin, David

Qian, Yimin; Wertheimer, Stanley J; Ahmad, Mushtaq; Cheung, Adrian Wai-Hing; Firooznia, Fariborz; Hamilton, Matthew M; Hayden, Stuart; Li, Shiming; Marcopulos, Nicholas; McDermott, Lee; Tan, Jenny; Yun, Weiya; Guo, Liang; Pamidimukkala, Anjula; Chen, Yingsi; Huang, Kuo-Sen; Ramsey, Gwendolyn B; Whittard, Toni; Conde-Knape, Karin; Taub, Rebecca; Rondinone, Cristina M; Tilley, Jefferson; Bolin, David.

Afiliação

Qian Y; Department of Discovery Chemistry, Hoffmann-La Roche Inc., 340 Kingsland Street, Nutley, New Jersey 07110, United States. yimin.qian@roche.com

J Med Chem ; 54(7): 2433-46, 2011 Apr 14.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-21413799

Assuntos

Amidas/química; Amidas/farmacologia; Ácidos Carboxílicos/química; Diabetes Mellitus/tratamento farmacológico; Diacilglicerol O-Aciltransferase/antagonistas & inibidores; Descoberta de Drogas; Obesidade/tratamento farmacológico; Oxazóis/química; Oxazóis/farmacologia; Administração Oral; Amidas/administração & dosagem; Amidas/farmacocinética; Animais; Linhagem Celular; Diabetes Mellitus/enzimologia; Cães; Inibidores Enzimáticos/administração & dosagem; Inibidores Enzimáticos/química; Inibidores Enzimáticos/farmacocinética; Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Canais de Potássio Éter-A-Go-Go/antagonistas & inibidores; Humanos; Concentração Inibidora 50; Masculino; Camundongos; Obesidade/enzimologia; Oxazóis/administração & dosagem; Oxazóis/farmacocinética; Ratos

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Oxazóis / Ácidos Carboxílicos / Diabetes Mellitus / Diacilglicerol O-Aciltransferase / Descoberta de Drogas / Amidas / Obesidade Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2011 Tipo de documento: Article País de afiliação: Estados Unidos

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