Two for the Price of One: Heterobivalent Ligand Design Targeting Two Binding Sites on Voltage-Gated Sodium Channels Slows Ligand Dissociation and Enhances Potency.

Peschel, Alicia; Cardoso, Fernanda C; Walker, Andrew A; Durek, Thomas; Stone, M Rhia L; Braga Emidio, Nayara; Dawson, Philip E; Muttenthaler, Markus; King, Glenn F

Peschel, Alicia; Cardoso, Fernanda C; Walker, Andrew A; Durek, Thomas; Stone, M Rhia L; Braga Emidio, Nayara; Dawson, Philip E; Muttenthaler, Markus; King, Glenn F.

Afiliação

Peschel A; Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, St Lucia, QLD 4072, Australia.
Cardoso FC; Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, St Lucia, QLD 4072, Australia.
Walker AA; Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, St Lucia, QLD 4072, Australia.
Durek T; Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, St Lucia, QLD 4072, Australia.
Stone MRL; Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, St Lucia, QLD 4072, Australia.
Braga Emidio N; Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, St Lucia, QLD 4072, Australia.
Dawson PE; Department of Chemistry, The Scripps Research Institute, La Jolla, California 92037, United States.
Muttenthaler M; Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, St Lucia, QLD 4072, Australia.
King GF; Institute of Biological Chemistry, Faculty of Chemistry, University of Vienna, 1090 Vienna, Austria.

J Med Chem ; 63(21): 12773-12785, 2020 11 12.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-33078946

Assuntos

Ligantes; Canal de Sódio Disparado por Voltagem NAV1.4/metabolismo; Canal de Sódio Disparado por Voltagem NAV1.7/metabolismo; Bloqueadores do Canal de Sódio Disparado por Voltagem/química; Potenciais de Ação/efeitos dos fármacos; Sequência de Aminoácidos; Animais; Sítios de Ligação; Conotoxinas/química; Conotoxinas/metabolismo; Reação de Cicloadição; Humanos; Concentração Inibidora 50; Cinética; Simulação de Acoplamento Molecular; Canal de Sódio Disparado por Voltagem NAV1.4/química; Canal de Sódio Disparado por Voltagem NAV1.7/química; Técnicas de Patch-Clamp; Polietilenos/química; Venenos de Aranha/síntese química; Venenos de Aranha/química; Venenos de Aranha/metabolismo; Aranhas/metabolismo; Bloqueadores do Canal de Sódio Disparado por Voltagem/síntese química; Bloqueadores do Canal de Sódio Disparado por Voltagem/metabolismo; Bloqueadores do Canal de Sódio Disparado por Voltagem/farmacologia

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Canal de Sódio Disparado por Voltagem NAV1.4 / Canal de Sódio Disparado por Voltagem NAV1.7 / Bloqueadores do Canal de Sódio Disparado por Voltagem / Ligantes Tipo de estudo: Health_economic_evaluation Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Assunto da revista: QUIMICA Ano de publicação: 2020 Tipo de documento: Article País de afiliação: Austrália

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