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J Med Chem ; 59(5): 1914-24, 2016 Mar 10.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-26797100

RESUMO

2,6-Dipeptidyl-anthraquinones are a promising class of nucleic acid-binding compounds that act as NC inhibitors in vitro. We designed, synthesized, and tested new series of 2,6-disubstituted-anthraquinones, which are able to bind viral nucleic acid substrates of NC. We demonstrate here that these novel derivatives interact preferentially with noncanonical structures of TAR and cTAR, stabilize their dynamics, and interfere with NC chaperone activity.


Assuntos
Alanina/análogos & derivados , Antraquinonas/farmacologia , Fármacos Anti-HIV/química , Fármacos Anti-HIV/farmacologia , Glicina/análogos & derivados , HIV-1/efeitos dos fármacos , Nucleocapsídeo/antagonistas & inibidores , Alanina/síntese química , Alanina/química , Alanina/farmacologia , Antraquinonas/síntese química , Antraquinonas/química , Fármacos Anti-HIV/síntese química , Sítios de Ligação/efeitos dos fármacos , Relação Dose-Resposta a Droga , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Glicina/síntese química , Glicina/química , Glicina/farmacologia , HIV-1/química , Testes de Sensibilidade Microbiana , Estrutura Molecular , Nucleocapsídeo/metabolismo , Elementos de Resposta/efeitos dos fármacos , Relação Estrutura-Atividade
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