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Molecules ; 20(5): 8988-96, 2015 May 19.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-25996208

RESUMO

Endoplasmic reticulum (ER) stress is linked with development and maintenance of cancer, and serves as a therapeutic target for treatment of cancer. Verrucarin A, isolated from the broth of Fusarium sp. F060190, showed potential inhibitory activity on tunicamycin-induced ER stress in FaO rat liver cells. In addition, the compound decreased tunicamycin-induced GRP78 promoter activity in a dose dependent manner without inducing significant inhibition of luciferase activity and cell growth for 6 and 12 h. Moreover, the compound decreased the expression of GRP78, CHOP, XBP-1, and suppressed XBP-1, and reduced phosphorylation of IRE1α in FaO rat liver cells. This evidence suggests for the first time that verrucarin A inhibited tunicamycin-induced ER stress in FaO rat liver cells.


Assuntos
Estresse do Retículo Endoplasmático/efeitos dos fármacos , Hepatócitos/efeitos dos fármacos , Tricotecenos/farmacologia , Tunicamicina/antagonistas & inibidores , Tunicamicina/farmacologia , Animais , Proteínas de Ligação a DNA/biossíntese , Proteínas de Ligação a DNA/genética , Interações Medicamentosas , Endorribonucleases/metabolismo , Regulação da Expressão Gênica , Proteínas de Choque Térmico/biossíntese , Proteínas de Choque Térmico/genética , Hepatócitos/fisiologia , Complexos Multienzimáticos/metabolismo , Proteínas Serina-Treonina Quinases/metabolismo , Ratos , Fatores de Transcrição de Fator Regulador X , Fator de Transcrição CHOP/biossíntese , Fator de Transcrição CHOP/genética , Fatores de Transcrição/biossíntese , Fatores de Transcrição/genética , Proteína 1 de Ligação a X-Box
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