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2.
J Med Chem ; 34(7): 1975-82, 1991 Jul.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-2066970

RESUMO

Guanidinothiazolecarboxamides (GTCs) are a novel class of antitumor agents found to be systemically active against experimental pulmonary metastases of 3LL Lewis lung carcinoma. A series of substituted benzothiazole GTCs were found to produce enhancement of survival in this model by using 8 days of intraperitoneal dosing initiated 2 days after intravenous tumor challenge. Quantitative structure-activity relationships have been discovered in the GTC series with survival enhancement correlated to substituent parameters. Optimal correlations were found between the probit transform of the drug-induced increased lifespan (ILS) and field and pi parameters. Among the most effective analogues in this series was N-(5-fluorobenzothiazol-2-yl)-2-guanidinothiazole-4-carboxam ide.


Assuntos
Antineoplásicos/síntese química , Guanidinas/síntese química , Tiazóis/síntese química , Adenocarcinoma/tratamento farmacológico , Adenocarcinoma/mortalidade , Animais , Antineoplásicos/uso terapêutico , Fenômenos Químicos , Química , Feminino , Guanidinas/uso terapêutico , Neoplasias Pulmonares/tratamento farmacológico , Neoplasias Pulmonares/mortalidade , Camundongos , Modelos Biológicos , Neoplasias Experimentais/tratamento farmacológico , Neoplasias Experimentais/mortalidade , Relação Estrutura-Atividade , Tiazóis/uso terapêutico
3.
J Med Chem ; 34(3): 914-8, 1991 Mar.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-2002471

RESUMO

N-(5-Fluorobenzothiazol-2-yl)-2-guanidinothiazole-4-carboxam ide (1) is a member of a series of amides found to substantially increase lifespan in mice bearing established micrometastatic 3LL Lewis lung carcinoma. Amide 1 is effective after either oral or intraperitoneal dosing in acute, subacute, or chronic regimens. 1 is well tolerated in this model with an excellent therapeutic index relative to the cytotoxic anticancer drug adriamycin.


Assuntos
Antineoplásicos/uso terapêutico , Guanidinas/uso terapêutico , Neoplasias Pulmonares/tratamento farmacológico , Tiazóis/uso terapêutico , Animais , Antineoplásicos/administração & dosagem , Antineoplásicos/química , Fenômenos Químicos , Química , Doxorrubicina/uso terapêutico , Guanidinas/administração & dosagem , Guanidinas/química , Camundongos , Estrutura Molecular , Tiazóis/administração & dosagem , Tiazóis/química
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