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Sci Rep ; 10(1): 11680, 2020 07 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-32669617

RESUMO

Bioactive plant peptides have received considerable interest as potential antihypertensive agents with potentially fewer side effects than antihypertensive drugs. Here, the blood pressure-lowering effects of the Bowman-Birk protease inhibitor, BTCI, and its derived peptides, PepChy and PepTry, were investigated using normotensive (Wistar-WR) and spontaneously hypertensive rats (SHR). BTCI inhibited the proteases trypsin and chymotrypsin, respectively, at 6 µM and 40 µM, a 10-fold greater inhibition than observed with PepTry (60 µM) and PepChy (400 µM). These molecules also inhibited angiotensin converting enzyme (ACE) with IC50 values of 54.6 ± 2.9; 24.7 ± 1.1; and 24.4 ± 1.1 µM, respectively, occluding its catalytic site, as indicated by molecular docking simulation, mainly for PepChy and PepTry. Gavage administration of BTCI and the peptides promoted a decrease of systolic and diastolic blood pressure and an increase of renal and aortic vascular conductance. These effects were more expressive in SHR than in WR. Additionally, BTCI, PepChy and PepTry promoted coronary vasodilation and negative inotropic effects in isolated perfused hearts. The nitric oxide synthase inhibitor blunted the BTCI and PepChy, with no cardiac effects on PepTry. The findings of this study indicate a therapeutic potential of BTCI and its related peptides in the treatment of hypertension.


Assuntos
Anti-Hipertensivos/farmacologia , Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos , Hipertensão/tratamento farmacológico , Contração Miocárdica/efeitos dos fármacos , Peptídeos/farmacologia , Inibidor da Tripsina de Soja de Bowman-Birk/farmacologia , Animais , Anti-Hipertensivos/química , Sítios de Ligação , Quimotripsina/química , Quimotripsina/metabolismo , Vasos Coronários/efeitos dos fármacos , Vasos Coronários/fisiopatologia , Inibidores Enzimáticos/química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Hipertensão/enzimologia , Hipertensão/fisiopatologia , Masculino , Simulação de Acoplamento Molecular , NG-Nitroarginina Metil Éster/química , NG-Nitroarginina Metil Éster/farmacologia , Óxido Nítrico Sintase Tipo III/antagonistas & inibidores , Óxido Nítrico Sintase Tipo III/química , Óxido Nítrico Sintase Tipo III/metabolismo , Peptídeos/síntese química , Peptidil Dipeptidase A/química , Peptidil Dipeptidase A/metabolismo , Ligação Proteica , Domínios e Motivos de Interação entre Proteínas , Estrutura Secundária de Proteína , Ratos , Ratos Endogâmicos SHR , Ratos Wistar , Tripsina/química , Tripsina/metabolismo , Inibidor da Tripsina de Soja de Bowman-Birk/química , Vasodilatação/efeitos dos fármacos
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