1.
ChemMedChem
; 5(2): 200-5, 2010 Feb 01.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-20039359
Assuntos
Acetamidas/química , Anticonvulsivantes/química , Indóis/química , Glicoproteínas de Membrana/metabolismo , Proteínas do Tecido Nervoso/metabolismo , Convulsões/tratamento farmacológico , Acetamidas/farmacocinética , Animais , Anticonvulsivantes/farmacocinética , Modelos Animais de Doenças , Levetiracetam , Ligantes , Glicoproteínas de Membrana/antagonistas & inibidores , Camundongos , Proteínas do Tecido Nervoso/antagonistas & inibidores , Piracetam/análogos & derivados , Piracetam/química , Piracetam/farmacologia , Pirrolidinonas/química , Pirrolidinonas/farmacologia , Ratos , Vesículas Sinápticas/metabolismo
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(8): 2675-8, 2008 Apr 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-18359633
RESUMO
SAR around alkyne-quinuclidine derivatives allowed the discovery of highly potent muscarinic antagonists displaying interesting preferential slow off-rates from the M3 receptor.
Assuntos
Alcinos/química , Antagonistas Muscarínicos/síntese química , Antagonistas Muscarínicos/farmacologia , Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica/tratamento farmacológico , Quinuclidinas/síntese química , Quinuclidinas/farmacologia , Antagonistas Colinérgicos/química , Estrutura Molecular , Antagonistas Muscarínicos/química , Antagonistas Muscarínicos/uso terapêutico , Quinuclidinas/química , Quinuclidinas/uso terapêutico , Receptor Muscarínico M2/metabolismo , Receptor Muscarínico M3/metabolismo , Relação Estrutura-Atividade
3.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(2): 373-7, 2006 Jan 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-16275087
RESUMO
The synthesis and biological evaluation of a novel family of M(3) muscarinic antagonists are described. A systematic modification of the substituents to a novel alkyne-quinuclidine scaffold yielded original compounds displaying potent in vitro anticholinergic properties.