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Leukemia ; 28(2): 338-48, 2014 Feb.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-23689514

RESUMO

Extranodal, nasal-type natural killer (NK)/T-cell lymphoma (NKCL) is an aggressive malignancy with poor prognosis in which, usually, signal transducer and activator of transcription 3 (STAT3) is constitutively activated and oncogenic. Here, we demonstrate that STAT3 activation mostly results from constitutive Janus kinase (JAK)3 phosphorylation on tyrosine 980, as observed in three of the four tested NKCL cell lines and in 20 of the 23 NKCL tumor samples under study. In one of the cell lines and in 4 of 19 (21%) NKCL primary tumor samples, constitutive JAK3 activation was related to an acquired mutation (A573V or V722I) in the JAK3 pseudokinase domain. We then show that constitutive activation of the JAK3/STAT3 pathway has a major role in NKCL cell growth and survival and in the invasive phenotype. Indeed, NKCL cell growth was slowed down in vitro by targeting JAK3 with chemical inhibitors or small-interfering RNAs. In a human NKCL xenograft mouse model, tumor growth was significantly delayed by the JAK3 inhibitor CP-690550. Altogether, the constitutive activation of JAK3, which can result from JAK3-activating mutations, is a frequent feature of NKCL that deserves to be tested as a therapeutic target.


Assuntos
Janus Quinase 3/genética , Linfoma Extranodal de Células T-NK/genética , Linfoma Extranodal de Células T-NK/patologia , Mutação , Adulto , Idoso , Idoso de 80 Anos ou mais , Animais , Estudos de Casos e Controles , Linhagem Celular Tumoral , Proliferação de Células , Sobrevivência Celular/genética , Modelos Animais de Doenças , Feminino , Regulação Neoplásica da Expressão Gênica , Humanos , Janus Quinase 3/antagonistas & inibidores , Janus Quinase 3/metabolismo , Linfoma Extranodal de Células T-NK/tratamento farmacológico , Linfoma Extranodal de Células T-NK/metabolismo , Masculino , Camundongos , Pessoa de Meia-Idade , Invasividade Neoplásica , Metástase Neoplásica , Estadiamento de Neoplasias , Fosforilação , Piperidinas/administração & dosagem , Piperidinas/farmacologia , Inibidores de Proteínas Quinases/administração & dosagem , Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia , Pirimidinas/administração & dosagem , Pirimidinas/farmacologia , Pirróis/administração & dosagem , Pirróis/farmacologia , Carga Tumoral/efeitos dos fármacos , Carga Tumoral/genética , Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto
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