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J Asian Nat Prod Res ; 18(5): 462-74, 2016 May.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-26765144

RESUMO

Altholactone exhibited the anti-fungal activity with a high MIC value of 128 µg ml(-1) against Cryptococcus neoformans and Saccharomyces cerevisiae. Fifteen ester derivatives of altholactone 1-15 were modified by esterification and their structures were confirmed by spectroscopic methods. Most of the ester derivatives exhibited stronger anti-fungal activities than that of the precursor altholactone. 3-Bromo- and 2,4-dichlorobenzoates (7 and 15) exhibited the lowest minimal inhibitory concentration (MIC) values against C. neoformans at 16 µg ml(-1), while the 4-bromo-, 4-iodo-, and 1-bromo-3-chlorobenzoates (11-13) displayed potent activity against S. cerevisiae with MIC values of 1 µg ml(-1). In conclusion, this analysis indicates that the anti-fungal activity of altholactone is enhanced by addition of halogenated benzoyl group to the 3-OH group.


Assuntos
Antifúngicos/síntese química , Antifúngicos/farmacologia , Benzoatos/síntese química , Benzoatos/farmacologia , Furanos/síntese química , Furanos/farmacologia , Hidrocarbonetos Halogenados/síntese química , Hidrocarbonetos Halogenados/farmacologia , Pironas/síntese química , Pironas/farmacologia , 4-Aminopiridina/análogos & derivados , 4-Aminopiridina/química , Antifúngicos/química , Benzoatos/química , Cryptococcus neoformans/efeitos dos fármacos , Dicicloexilcarbodi-Imida/química , Furanos/química , Hidrocarbonetos Halogenados/química , Testes de Sensibilidade Microbiana , Estrutura Molecular , Ressonância Magnética Nuclear Biomolecular , Pironas/química , Saccharomyces cerevisiae/efeitos dos fármacos , Estereoisomerismo
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