1.
J Med Chem
; 47(14): 3606-14, 2004 Jul 01.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-15214788
RESUMO
Two series of new lipophilic phosphonoformate and phosphonoacetate derivatives of AZT and d4T were synthesized and evaluated as anti-HIV agents. The efficacy of some of the synthesized compounds in cell cultures infected with HIV-1 was higher than that of the parent nucleosides and only slightly correlated to their stability in the phosphate buffer and human blood serum. The synthesized phosphonates are most probably prodrug forms of the corresponding nucleosides.
Assuntos
Fármacos Anti-HIV/síntese química , Foscarnet/análogos & derivados , Ácido Fosfonoacéticos/análogos & derivados , Pró-Fármacos/síntese química , Estavudina/análogos & derivados , Zidovudina/análogos & derivados , Fármacos Anti-HIV/farmacologia , Linhagem Celular , Estabilidade de Medicamentos , Foscarnet/síntese química , Foscarnet/farmacologia , HIV-1/efeitos dos fármacos , Humanos , Hidrólise , Ácido Fosfonoacéticos/síntese química , Ácido Fosfonoacéticos/farmacologia , Pró-Fármacos/farmacologia , Estavudina/síntese química , Estavudina/farmacologia , Estereoisomerismo , Relação Estrutura-Atividade , Zidovudina/síntese química , Zidovudina/farmacologia
2.
Nucleosides Nucleotides Nucleic Acids
; 22(5-8): 981-5, 2003.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-14565326
RESUMO
5'-Aminocarbonylphosphonyl and aminocarbonylmethylphosphonyl diesters of AZT and d4T were synthesized as potential anti-HIV agents.