1.
Bioorg Med Chem Lett
; 20(5): 1783-6, 2010 Mar 01.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-20117930
RESUMO
The acyloxyalkyl derivatives of a model anti-HBV dinucleotide were synthesized and evaluated as orally bioavailable prodrugs. Our studies have led to the identification of the first orally bioavailable dinucleotide prodrugs for further therapeutic development against the hepatitis B virus (HBV).
Assuntos
Antivirais/química , Vírus da Hepatite B/genética , Hepatite B/tratamento farmacológico , Nucleotídeos/química , Pró-Fármacos/química , Administração Oral , Animais , Antivirais/síntese química , Antivirais/uso terapêutico , Linhagem Celular , Feminino , Humanos , Masculino , Camundongos , Camundongos Transgênicos , Mutação , Nucleotídeos/síntese química , Nucleotídeos/uso terapêutico , Pró-Fármacos/síntese química , Pró-Fármacos/uso terapêutico , Ratos , Ratos Sprague-Dawley
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 16(6): 1491-4, 2006 Mar 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-16387496
RESUMO
Several pronucleotide analogs of the model anti-HBV dinucleotide 3'-dA-U(2'OMe) have been synthesized and evaluated for stability, bioreversibility and cytotoxicity. These studies have helped identify potential candidates for further evaluation.