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Carbamate-appended N-alkylsulfonamides as inhibitors of gamma-secretase.

Bergstrom, Carl P; Sloan, Charles P; Lau, Wai-Yu; Smith, David W; Zheng, Ming; Hansel, Steven B; Polson, Craig T; Corsa, Jason A; Barten, Donna M; Felsenstein, Kevin M; Roberts, Susan B.

Bioorg Med Chem Lett ; 18(2): 464-8, 2008 Jan 15.

Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-18178084

RESUMO

The synthesis and gamma-secretase inhibition data for a series of carbamate-appended N-alkylsulfonamides are described. Carbamate 54 was found to significantly reduce brain Abeta in transgenic mice. 54 was also found to possess markedly improved brain levels in transgenic mice compared to previously disclosed 1 and 2.

Assuntos

Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/antagonistas & inibidores , Carbamatos/química , Inibidores de Proteases/química , Inibidores de Proteases/farmacologia , Sulfonamidas/química , Sulfonamidas/farmacologia , Doença de Alzheimer/metabolismo , Peptídeos beta-Amiloides/antagonistas & inibidores , Peptídeos beta-Amiloides/metabolismo , Animais , Encéfalo/efeitos dos fármacos , Encéfalo/metabolismo , Camundongos , Camundongos Transgênicos , Relação Estrutura-Atividade

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