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J Med Chem ; 62(9): 4731-4741, 2019 05 09.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-30964292

RESUMO

A series of small-molecule full agonists of the prostaglandin E2 type 4 (EP4) receptor have been generated and evaluated for binding affinity and cellular potency. KMN-80 and its gem-difluoro analog KMN-159 possess high selectivity relative to other prostanoid receptors. Difluoro substitution is positioned alpha to the lactam ring carbonyl and results in KMN-159's fivefold increase in potency versus KMN-80. The two analogs exhibit electronic and conformational variations, including altered nitrogen hybridization and lactam ring puckering, that may drive the observed difluoro-associated increased potency within this four-compound series.


Assuntos
Alprostadil/análogos & derivados , Alprostadil/farmacologia , Ácidos Heptanoicos/farmacologia , Lactamas/farmacologia , Pirrolidinas/farmacologia , Receptores de Prostaglandina E Subtipo EP4/agonistas , Alprostadil/metabolismo , Animais , Sítios de Ligação , Células CHO , Células CACO-2 , Cricetulus , Humanos , Lactamas/síntese química , Lactamas/metabolismo , Modelos Químicos , Simulação de Acoplamento Molecular , Estrutura Molecular , Teoria Quântica , Receptores de Prostaglandina E Subtipo EP3/química , Receptores de Prostaglandina E Subtipo EP3/metabolismo , Receptores de Prostaglandina E Subtipo EP4/química , Receptores de Prostaglandina E Subtipo EP4/metabolismo
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