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Bioorg Med Chem Lett ; 27(6): 1364-1370, 2017 03 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-28216403

RESUMO

In an ongoing effort to explore the use of orexin receptor antagonists for the treatment of insomnia, dual orexin receptor antagonists (DORAs) were structurally modified, resulting in compounds selective for the OX2R subtype and culminating in the discovery of 23, a highly potent, OX2R-selective molecule that exhibited a promising in vivo profile. Further structural modification led to an unexpected restoration of OX1R antagonism. Herein, these changes are discussed and a rationale for selectivity based on computational modeling is proposed.


Assuntos
Antagonistas dos Receptores de Orexina/farmacologia , Orexinas/antagonistas & inibidores , Animais , Eletroencefalografia , Eletromiografia , Estrutura Molecular , Antagonistas dos Receptores de Orexina/química , Ratos
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