1.
Bioorg Med Chem Lett
; 22(20): 6503-8, 2012 Oct 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-22995620
RESUMO
A novel series of diphenylpyridylethanamine-based inhibitors of cholesteryl ester transfer protein is described. Optimization of the urea moiety, particularly by incorporation of fluorine, is explored to balance in vitro metabolic stability with CETP potency in the whole plasma assay.
Assuntos
Proteínas de Transferência de Ésteres de Colesterol/antagonistas & inibidores , Piridinas/química , Piridinas/farmacologia , Ureia/análogos & derivados , Ureia/farmacologia , Aminas/sangue , Aminas/química , Aminas/metabolismo , Aminas/farmacologia , Animais , Proteínas de Transferência de Ésteres de Colesterol/metabolismo , Halogenação , Humanos , Camundongos , Piridinas/sangue , Piridinas/metabolismo , Ratos , Ureia/sangue , Ureia/metabolismo
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 18(8): 2640-4, 2008 Apr 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-18374566
RESUMO
2-Arylbenzoxazole 5 was identified as a hit from a fluorescence-based high-throughput screen for CETP inhibitors. The synthesis and SAR investigation employing array synthesis of the A- and B-rings are described.
Assuntos
Benzoxazóis/síntese química , Benzoxazóis/farmacologia , Proteínas de Transferência de Ésteres de Colesterol/antagonistas & inibidores , Benzoxazóis/química , Proteínas de Transferência de Ésteres de Colesterol/metabolismo , Humanos , Modelos Moleculares , Estrutura Molecular , Relação Estrutura-Atividade
3.
Bioorg Med Chem Lett
; 15(24): 5453-8, 2005 Dec 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-16213711
RESUMO
N,N'-Disubstituted ketene aminals are good bioisosteres of thiourea functional groups. We report the design and synthesis of a novel class of ketene aminal-based lactam derivatives as potent and orally active FXa inhibitors.