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Bioorg Med Chem Lett ; 28(14): 2485-2489, 2018 08 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-29880399

RESUMO

In this article we present a series of non-cytotoxic potent human choline kinase (CK) inhibitors that exhibit nanomolar antiplasmodial activity in vitro. The most active antiplasmodial compounds, 10a-b, bearing a pyridinium cationic head were inactive against CK, while compounds 10g and 10j with a quinolinium moiety exhibit moderate inhibition of both the parasite and the enzyme. The results point towards an additional mechanism of action unrelated to CK inhibition that remains to be established.


Assuntos
Antimaláricos/farmacologia , Compostos de Bifenilo/farmacologia , Colina Quinase/antagonistas & inibidores , Etano/análogos & derivados , Plasmodium falciparum/efeitos dos fármacos , Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia , Antimaláricos/síntese química , Antimaláricos/química , Compostos de Bifenilo/síntese química , Compostos de Bifenilo/química , Colina Quinase/metabolismo , Relação Dose-Resposta a Droga , Etano/síntese química , Etano/química , Etano/farmacologia , Humanos , Estrutura Molecular , Testes de Sensibilidade Parasitária , Plasmodium falciparum/metabolismo , Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química , Inibidores de Proteínas Quinases/química , Sais/síntese química , Sais/química , Sais/farmacologia , Relação Estrutura-Atividade
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