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1.
Chem Commun (Camb) ; 46(10): 1625-7, 2010 Mar 14.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-20177596

RESUMO

The combination of experimental with theoretical CD spectroscopy allows the observation of stereoselective helical folding in a self-assembled capsule.

2.
Bioorg Med Chem ; 17(7): 2842-51, 2009 Apr 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-19278853

RESUMO

In the present study we synthesized 36 coumarin and 2H-chromene derivatives applying a recently developed umpoled domino reaction using substituted salicylaldehyde and alpha,beta-unsaturated aldehyde derivatives as starting compounds. In radioligand binding studies 5-substituted 3-benzylcoumarin derivatives showed affinity to cannabinoid CB(1) and CB(2) receptors and were identified as new lead structures. In further GTPgammaS binding studies selected compounds were shown to be antagonists or inverse agonists.


Assuntos
Cumarínicos/síntese química , Cumarínicos/farmacologia , Receptor CB1 de Canabinoide/agonistas , Receptor CB1 de Canabinoide/antagonistas & inibidores , Receptor CB2 de Canabinoide/agonistas , Receptor CB2 de Canabinoide/antagonistas & inibidores , Animais , Linhagem Celular , Cumarínicos/química , Agonismo Inverso de Drogas , Humanos , Ratos , Receptor CB1 de Canabinoide/metabolismo , Receptor CB2 de Canabinoide/metabolismo , Especificidade da Espécie , Relação Estrutura-Atividade
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