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Bioorg Med Chem Lett ; 26(6): 1639-1644, 2016 Mar 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-26873415

RESUMO

A series of new indole-2-carboxylic acid derived mono and bis 1,4-disubstituted 1,2,3 triazoles (I(1)-I(6) and I(7)-I(12)) were synthesized and screened for their anticancer (in vitro and in vivo), antibacterial, and DNA cleavage activities. All the synthesized compounds were characterized by spectral studies. The in vitro anticancer screening results revealed that compound I(12) has registered potential activity against MCF-7, HeLa and HEK293 as compared with the standard reference drug Cisplatin. Remaining compounds have exhibited moderate to good activity against three cancer cell lines. The antibacterial activity screening results revealed that compounds, I(6) and I(12) have registered excellent inhibition against Escherichia coli and Bacillus subtilis in comparison with the standard drug Streptomycin. Compounds I(2) and I(11) have partially cleaved the DNA at 100 µg mL(-1) concentration.


Assuntos
Antibacterianos/farmacologia , Antineoplásicos/farmacologia , Clivagem do DNA/efeitos dos fármacos , Indóis/farmacologia , Triazóis/farmacologia , Animais , Antibacterianos/administração & dosagem , Antibacterianos/síntese química , Antineoplásicos/administração & dosagem , Antineoplásicos/síntese química , Bacillus subtilis/efeitos dos fármacos , Ácidos Carboxílicos , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Relação Dose-Resposta a Droga , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Escherichia coli/efeitos dos fármacos , Células HEK293 , Células HeLa , Humanos , Indóis/administração & dosagem , Indóis/síntese química , Células MCF-7 , Masculino , Camundongos , Testes de Sensibilidade Microbiana , Estrutura Molecular , Neoplasias Experimentais/tratamento farmacológico , Neoplasias Experimentais/patologia , Relação Estrutura-Atividade , Triazóis/administração & dosagem , Triazóis/síntese química
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