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1.
Bioorg Med Chem ; 15(18): 6291-7, 2007 Sep 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-17600722

RESUMO

Novel bis(benzimidazol-2-yl)amines were synthesized using two methods and studied for antitrichinellosis activity. DFT calculations were performed in order to determine the geometry of molecules. All derivatives of 2-aminobenzimidazole exhibited higher activity in vitro against Trichinella spiralis larvae in regard to the activity of albendazole, moreover compounds 4f-i manifested antitrichinellosis effect, which surpassed five times the activity of albendazole. The in vivo screening of intestinal phase of the T. spiralis revealed 100% effectiveness of compounds 4g-i at oral dosages of 50 and 100mg/kgmw, while albendazole possesses 100% efficacy only at a dose of 100mg/kgmw.


Assuntos
Aminas/síntese química , Anti-Helmínticos/farmacologia , Benzimidazóis/síntese química , Larva/efeitos dos fármacos , Trichinella spiralis/efeitos dos fármacos , Triquinelose/tratamento farmacológico , Aminas/farmacologia , Animais , Anti-Helmínticos/síntese química , Benzimidazóis/farmacologia , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Relação Dose-Resposta a Droga , Enteropatias Parasitárias/tratamento farmacológico , Camundongos , Estrutura Molecular , Testes de Sensibilidade Parasitária , Trichinella spiralis/crescimento & desenvolvimento , Triquinelose/metabolismo , Triquinelose/prevenção & controle
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