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J Med Chem ; 48(26): 8163-73, 2005 Dec 29.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-16366598

RESUMO

A series of (6,7-dimethoxy-2,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazol-3-yl)phenylamines has been optimized to preserve both potent kinase inhibition activity against the angiogenesis target, the receptor tyrosine kinase of Platelet-Derived Growth Factor-BB (PDGF-BB), and to improve the broad tumor cell antiproliferative activity of these compounds. This series culminates in the discovery of 17 (JNJ-10198409), a compound with anti-PDGFR-beta kinase activity (IC(50)=0.0042 microM) and potent antiproliferative activity in six of eight human tumor cell lines (IC(50) < 0.033 microM).


Assuntos
Antineoplásicos/farmacologia , Indanos/síntese química , Proteínas Tirosina Quinases/antagonistas & inibidores , Pirazóis/síntese química , Receptores do Fator de Crescimento Derivado de Plaquetas/antagonistas & inibidores , Antineoplásicos/síntese química , Becaplermina , Linhagem Celular , Linhagem Celular Tumoral , Endotélio Vascular/efeitos dos fármacos , Humanos , Indanos/farmacologia , Concentração Inibidora 50 , Fator de Crescimento Derivado de Plaquetas/antagonistas & inibidores , Proteínas Proto-Oncogênicas c-sis , Pirazóis/farmacologia
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