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Bioorg Med Chem Lett ; 26(13): 2980-2983, 2016 07 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-27216998

RESUMO

Total of 22 caged xanthones were subjected to susceptibility testing of global epidemic MRSA USA300. Natural morellic acid showed the strongest potency (MIC of 12.5µM). However, its potent toxicity diminishes MRSA therapeutic potential. We synthetically modified natural morellic acid to yield 13 derivatives (3a-3m). Synthetically modified 3b retained strong potency in MRSA growth inhibition, yet the toxicity was 20-fold less than natural morellic acid, permitting the possibility of using caged xanthones for MRSA therapeutic.


Assuntos
Antibacterianos/farmacologia , Compostos Heterocíclicos de Anel em Ponte/farmacologia , Staphylococcus aureus Resistente à Meticilina/efeitos dos fármacos , Xantonas/farmacologia , Células A549 , Aminoácidos/síntese química , Aminoácidos/farmacologia , Aminoácidos/toxicidade , Ampicilina/farmacologia , Antibacterianos/síntese química , Antibacterianos/toxicidade , Aderência Bacteriana/efeitos dos fármacos , Garcinia , Células HEK293 , Compostos Heterocíclicos/síntese química , Compostos Heterocíclicos/isolamento & purificação , Compostos Heterocíclicos/farmacologia , Compostos Heterocíclicos/toxicidade , Compostos Heterocíclicos de Anel em Ponte/síntese química , Compostos Heterocíclicos de Anel em Ponte/isolamento & purificação , Compostos Heterocíclicos de Anel em Ponte/toxicidade , Humanos , Staphylococcus aureus Resistente à Meticilina/fisiologia , Testes de Sensibilidade Microbiana , Oxacilina/farmacologia , Xantonas/síntese química , Xantonas/química , Xantonas/isolamento & purificação , Xantonas/toxicidade
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