Your browser doesn't support javascript.
loading
New pharmacological findings linked to biphenyl DHPMs, kinesin Eg5 ligands: anticancer and antioxidant effects.
Gonçalves, Itamar Luís; Rockenbach, Liliana; Göethel, Gabriela; Saüer, Elisa; Kagami, Luciano Porto; das Neves, Gustavo Machado; Munhoz, Thaís; Figueiró, Fabrício; Garcia, Solange Cristina; Oliveira Battastini, Ana Maria; Eifler-Lima, Vera Lucia.
Affiliation
  • Gonçalves IL; Laboratório de Síntese Orgânica Medicinal - LaSOM®, Programa de Pós-Graduação em ciências Farmacêuticas, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Avenida Ipiranga, 2752, Porto Alegre - RS, 90610-000, Brazil.
  • Rockenbach L; Laboratório de Síntese Orgânica Medicinal - LaSOM, Programa de Pós-Graduação em ciências Farmacêuticas, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Avenida Ipiranga, 2752, Porto Alegre - RS, 90610-000, Brazil.
  • Göethel G; Departamento de Bioquímica, Instituto de Ciências Básicas da Saúde, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Rua Ramiro Barcelos, 2600, Porto Alegre - RS, 90610-000, Brazil.
  • Saüer E; Laboratório de Síntese Orgânica Medicinal - LaSOM, Programa de Pós-Graduação em ciências Farmacêuticas, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Avenida Ipiranga, 2752, Porto Alegre - RS, 90610-000, Brazil.
  • Kagami LP; Laboratório de Toxicologia - LATOX, Programa de Pós-Graduação em ciências Farmacêuticas, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Rua São Luis 150, Porto Alegre - RS, 90610-000, Brazil.
  • das Neves GM; Laboratório de Síntese Orgânica Medicinal - LaSOM, Programa de Pós-Graduação em ciências Farmacêuticas, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Avenida Ipiranga, 2752, Porto Alegre - RS, 90610-000, Brazil.
  • Munhoz T; Laboratório de Toxicologia - LATOX, Programa de Pós-Graduação em ciências Farmacêuticas, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Rua São Luis 150, Porto Alegre - RS, 90610-000, Brazil.
  • Figueiró F; Laboratório de Síntese Orgânica Medicinal - LaSOM, Programa de Pós-Graduação em ciências Farmacêuticas, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Avenida Ipiranga, 2752, Porto Alegre - RS, 90610-000, Brazil.
  • Garcia SC; Laboratório de Síntese Orgânica Medicinal - LaSOM, Programa de Pós-Graduação em ciências Farmacêuticas, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Avenida Ipiranga, 2752, Porto Alegre - RS, 90610-000, Brazil.
  • Oliveira Battastini AM; Departamento de Bioquímica, Instituto de Ciências Básicas da Saúde, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Rua Ramiro Barcelos, 2600, Porto Alegre - RS, 90610-000, Brazil.
  • Eifler-Lima VL; Departamento de Bioquímica, Instituto de Ciências Básicas da Saúde, Universidade Federal do Rio Grande do Sul, Rua Ramiro Barcelos, 2600, Porto Alegre - RS, 90610-000, Brazil.
Future Med Chem ; 12(12): 1137-1154, 2020 06.
Article in En | MEDLINE | ID: mdl-32513026
ABSTRACT

Background:

Dihydropyrimidin-2-thiones (DHPMs) are a class of heterocyclic compound which have been intensively investigated mainly due to their anticancer activity as kinesin Eg5 inhibitors. Materials &

methods:

A library of N1 aryl substituted DHPMs were tested against glioma and bladder cancer cell lines. Quantitative structure-activity relationship (QSAR) investigation was performed in order to identify key elements of DHPMs linked with their antiproliferative effect. The toxicity of most active compounds was investigated using Caenorhabditis elegans as the model. Results &

conclusion:

DHPMs 9, 13 and 17 have been identified as having improved activity against glioma and bladder cell lines as compared with monastrol. Flow cytometry investigations showed that the new compounds induce cell cycle arrest in phase G2/M and cell death by apoptosis. In addition, compound 13 was able to modulate the reactive oxygen species production in vivo in C. elegans. The biphenyl dihydropyrimidinthiones provided a safety profile in C. elegans.
Subject(s)
Key words
Fulltext
Print
XML
PubMed Links
Search on Google

Full text: 1 Collection: 01-internacional Health context: 6_ODS3_enfermedades_notrasmisibles Database: MEDLINE Main subject: Kinesins / Antineoplastic Agents / Antioxidants Type of study: Diagnostic_studies / Prognostic_studies Limits: Animals / Humans Language: En Journal: Future Med Chem Year: 2020 Document type: Article
Fulltext
Print
XML
PubMed Links
Search on Google

Full text: 1 Collection: 01-internacional Health context: 6_ODS3_enfermedades_notrasmisibles Database: MEDLINE Main subject: Kinesins / Antineoplastic Agents / Antioxidants Type of study: Diagnostic_studies / Prognostic_studies Limits: Animals / Humans Language: En Journal: Future Med Chem Year: 2020 Document type: Article