A sigma-1 receptor selective analogue of BD1008. A potential substitute for (+)-opioids in sigma receptor binding assays.

Maeda, D Y; Williams, W; Bowen, W D; Coop, A

Maeda, D Y; Williams, W; Bowen, W D; Coop, A.

Afiliação

Maeda DY; Department of Pharmaceutical Sciences, University of Maryland School of Pharmacy, Baltimore, USA.

Bioorg Med Chem Lett ; 10(1): 17-8, 2000 Jan 03.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-10636233

ABSTRACT

ABSTRACT

A simple, achiral monoamine sigma-1 (sigma1) receptor selective ligand (sigma2Ki/sigma1Ki>2000) is described, which could replace the chiral (+)-pentazocine or dextrallorphan as a sigma1 masking agent in sigma2 binding assays.

Assuntos

Analgésicos Opioides/metabolismo; Etilaminas/metabolismo; Fenilacetatos/metabolismo; Pirrolidinas/metabolismo; Receptores sigma/metabolismo; Ligação Competitiva; Etilaminas/farmacologia; Cinética; Levalorfano/metabolismo; Levalorfano/farmacologia; Ligantes; Pentazocina/metabolismo; Pentazocina/farmacologia; Fenilacetatos/síntese química; Pirrolidinas/síntese química; Pirrolidinas/farmacologia; Receptores sigma/antagonistas & inibidores; Relação Estrutura-Atividade; Especificidade por Substrato; Receptor Sigma-1

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Fenilacetatos / Pirrolidinas / Receptores sigma / Etilaminas / Analgésicos Opioides Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Ano de publicação: 2000 Tipo de documento: Article

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