Synthesis and structure-activity relationships of 1-phenylpyrazoles as xanthine oxidase inhibitors.

Ishibuchi, S; Morimoto, H; Oe, T; Ikebe, T; Inoue, H; Fukunari, A; Kamezawa, M; Yamada, I; Naka, Y

Ishibuchi, S; Morimoto, H; Oe, T; Ikebe, T; Inoue, H; Fukunari, A; Kamezawa, M; Yamada, I; Naka, Y.

Afiliação

Ishibuchi S; Drug Discovery Research Laboratories, Welfide Corporation, Osaka, Japan. ishibuchi@welfide.co.jp

Bioorg Med Chem Lett ; 11(7): 879-82, 2001 Apr 09.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-11294382

RESUMO

A series of 1-phenylpyrazoles was evaluated for inhibitory activity against xanthine oxidase in vitro. Of the compounds prepared, 1-(3-cyano-4-neopentyloxyphenyl)pyrazole-4-carboxylic acid (Y-700) had the most potent enzyme inhibition and displayed longer-lasting hypouricemic action than did allopurinol in a rat model of hyperuricemia induced by the uricase inhibitor potassium oxonate.

Assuntos

Supressores da Gota/síntese química; Supressores da Gota/farmacologia; Pirazóis/síntese química; Pirazóis/farmacologia; Ácido Úrico/antagonistas & inibidores; Ácido Úrico/sangue; Xantina Oxidase/antagonistas & inibidores; Alopurinol/farmacologia; Animais; Área Sob a Curva; Gota/tratamento farmacológico; Supressores da Gota/metabolismo; Masculino; Doenças Metabólicas/induzido quimicamente; Doenças Metabólicas/tratamento farmacológico; Modelos Animais; Pirazóis/metabolismo; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Relação Estrutura-Atividade; Urato Oxidase/antagonistas & inibidores; Urato Oxidase/metabolismo; Ácido Úrico/metabolismo; Xantina Oxidase/metabolismo

Buscar no Google

Imprimir

XML

PubMed Links

Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazóis / Ácido Úrico / Xantina Oxidase / Supressores da Gota Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Ano de publicação: 2001 Tipo de documento: Article

Buscar no Google

Imprimir

XML

PubMed Links