Optimization of a screening lead for factor VIIa/TF.

Young, W B; Kolesnikov, A; Rai, R; Sprengeler, P A; Leahy, E M; Shrader, W D; Sangalang, J; Burgess-Henry, J; Spencer, J; Elrod, K; Cregar, L

Young, W B; Kolesnikov, A; Rai, R; Sprengeler, P A; Leahy, E M; Shrader, W D; Sangalang, J; Burgess-Henry, J; Spencer, J; Elrod, K; Cregar, L.

Afiliação

Young WB; Department of Medicinal Chemistry, Axys Pharmaceuticals, Inc., 385 Oyster Point Blvd., South San Francisco, CA 94080, USA. wendy_young@axyspharm.com

Bioorg Med Chem Lett ; 11(17): 2253-6, 2001 Sep 03.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-11527709

RESUMO

The structure-based design and progression of a screening lead to a 3nM factor VIIa/TF inhibitor with improved selectivity versus related enzymes is described.

Assuntos

Amidinas/química; Amidinas/farmacologia; Fator VIIa/antagonistas & inibidores; Fenilacetatos/química; Fenilacetatos/farmacologia; Inibidores de Serina Proteinase/química; Inibidores de Serina Proteinase/farmacologia; Amidinas/metabolismo; Sítios de Ligação; Cristalografia por Raios X; Desenho de Fármacos; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Fator VIIa/química; Fator VIIa/metabolismo; Humanos; Ligação de Hidrogênio; Modelos Moleculares; Fenilacetatos/metabolismo; Tempo de Protrombina; Inibidores de Serina Proteinase/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Fenilacetatos / Fator VIIa / Inibidores de Serina Proteinase / Amidinas Tipo de estudo: Diagnostic_studies / Prognostic_studies / Screening_studies Limite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Ano de publicação: 2001 Tipo de documento: Article

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