Synthesis of diaminobutane derivatives as potent Ca(2+)-permeable AMPA receptor antagonists.

Yoneda, Y; Kawajiri, S; Sugimura, M; Osanai, K; Kito, F; Ota, E; Mimura, T

Yoneda, Y; Kawajiri, S; Sugimura, M; Osanai, K; Kito, F; Ota, E; Mimura, T.

Afiliação

Yoneda Y; Medicinal Chemistry Research Laboratory, Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd., 16-13, Kitakasai 1-Chome, Edogawa-ku, Tokyo 134-8630, Japan. yoned10z@diichipharm.co.jp

Bioorg Med Chem Lett ; 11(19): 2663-6, 2001 Oct 08.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-11551773

RESUMO

We synthesized diaminobutane derivatives as potent Ca(2+)-permeable AMPA receptor antagonists with non-hypotensive activity. Compound 10c showed selective Ca(2+)-permeable AMPA receptor antagonist activity and neuroprotective effects in transient global ischemia models in gerbils.

Assuntos

Cálcio/metabolismo; Fármacos Neuroprotetores/síntese química; Putrescina/síntese química; Receptores de AMPA/antagonistas & inibidores; Animais; Modelos Animais de Doenças; Gerbillinae; Isquemia/prevenção & controle; Fármacos Neuroprotetores/química; Fármacos Neuroprotetores/farmacologia; Fármacos Neuroprotetores/uso terapêutico; Putrescina/química; Putrescina/farmacologia; Putrescina/uso terapêutico; Receptores de AMPA/metabolismo

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Putrescina / Cálcio / Receptores de AMPA / Fármacos Neuroprotetores Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Ano de publicação: 2001 Tipo de documento: Article

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