Discovery of a potent and selective COX-2 inhibitor in the alkoxy lactone series with optimized metabolic profile.

Leblanc, Yves; Roy, Patrick; Wang, Zhaoyin; Li, Chun Sing; Chauret, Nathalie; Nicoll-Griffith, Deborah A; Silva, José M; Aubin, Yves; Yergey, James A; Chan, Chi Chung; Riendeau, Denis; Brideau, Christine; Gordon, Robert; Xu, Lijing; Webb, Janine; Visco, Denise M; Prasit, Petpiboon

Leblanc, Yves; Roy, Patrick; Wang, Zhaoyin; Li, Chun Sing; Chauret, Nathalie; Nicoll-Griffith, Deborah A; Silva, José M; Aubin, Yves; Yergey, James A; Chan, Chi Chung; Riendeau, Denis; Brideau, Christine; Gordon, Robert; Xu, Lijing; Webb, Janine; Visco, Denise M; Prasit, Petpiboon.

Afiliação

Leblanc Y; Department of Medicinal Chemistry, Merck Frosst Centre for Therapeutic Research, PO Box 1005, Pointe Claire-Dorval, Quebec, Canada. yves_leblanc@merck.com

Bioorg Med Chem Lett ; 12(22): 3317-20, 2002 Nov 18.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-12392741

Assuntos

Inibidores de Ciclo-Oxigenase/metabolismo; Inibidores de Ciclo-Oxigenase/farmacologia; Isoenzimas/antagonistas & inibidores; Lactonas/farmacologia; Farmacocinética; Animais; Ciclo-Oxigenase 2; Inibidores de Ciclo-Oxigenase 2; Inibidores de Ciclo-Oxigenase/síntese química; Relação Dose-Resposta a Droga; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Hepatócitos/metabolismo; Humanos; Indometacina/farmacologia; Concentração Inibidora 50; Lactonas/síntese química; Lactonas/metabolismo; Proteínas de Membrana; Prostaglandina-Endoperóxido Sintases; Ratos; Relação Estrutura-Atividade; Sulfonas

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Farmacocinética / Inibidores de Ciclo-Oxigenase / Isoenzimas / Lactonas Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Ano de publicação: 2002 Tipo de documento: Article

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