Identification of an N-methyl-4-phenylpyridinium-like metabolite of the antidiarrheal agent loperamide in human liver microsomes: underlying reason(s) for the lack of neurotoxicity despite the bioactivation event.

Kalgutkar, Amit S; Nguyen, Hang T

Kalgutkar, Amit S; Nguyen, Hang T.

Afiliação

Kalgutkar AS; Discovery Pharmacokinetics, Dynamics, and Metabolism Department, Pfizer Global Research and Development, Groton, CT 06340, USA. amit_kalgutkar@groton.pfizer.com

Drug Metab Dispos ; 32(9): 943-52, 2004 Sep.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-15319335

Assuntos

1-Metil-4-Fenil-1,2,3,6-Tetra-Hidropiridina/química; 1-Metil-4-Fenil-1,2,3,6-Tetra-Hidropiridina/metabolismo; Antidiarreicos/metabolismo; Haloperidol/análogos & derivados; Loperamida/análogos & derivados; Loperamida/metabolismo; Loperamida/uso terapêutico; Microssomos Hepáticos/química; 1-Metil-4-fenilpiridínio/química; 1-Metil-4-fenilpiridínio/metabolismo; Animais; Antidiarreicos/química; Antidiarreicos/farmacologia; Bupropiona/metabolismo; Bupropiona/farmacologia; Cromatografia Líquida de Alta Pressão/métodos; Sistema Enzimático do Citocromo P-450/classificação; Sistema Enzimático do Citocromo P-450/metabolismo; Remoção de Radical Alquila; Haloperidol/química; Haloperidol/metabolismo; Haloperidol/farmacologia; Humanos; Hidroxilação; Cetoconazol/metabolismo; Cetoconazol/farmacologia; Loperamida/síntese química; Loperamida/química; Loperamida/farmacologia; Masculino; Microssomos Hepáticos/efeitos dos fármacos; Microssomos Hepáticos/metabolismo; NADP/metabolismo; Neurônios/efeitos dos fármacos; Neurônios/patologia; Compostos de Piridínio/química; Compostos de Piridínio/metabolismo; Ratos; Ratos Sprague-Dawley; Fatores de Tempo

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Microssomos Hepáticos / 1-Metil-4-Fenil-1,2,3,6-Tetra-Hidropiridina / Haloperidol / Loperamida / Antidiarreicos Tipo de estudo: Diagnostic_studies / Prognostic_studies Idioma: En Revista: Drug Metab Dispos Ano de publicação: 2004 Tipo de documento: Article

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