2,5-diketopiperazines as potent, selective, and orally bioavailable oxytocin antagonists. 2. Synthesis, chirality, and pharmacokinetics.

Borthwick, Alan D; Davies, Dave E; Exall, Anne M; Livermore, David G; Sollis, Steve L; Nerozzi, Fabrizio; Allen, Michael J; Perren, Marion; Shabbir, Shalia S; Woollard, Patrick M; Wyatt, Paul G

Borthwick, Alan D; Davies, Dave E; Exall, Anne M; Livermore, David G; Sollis, Steve L; Nerozzi, Fabrizio; Allen, Michael J; Perren, Marion; Shabbir, Shalia S; Woollard, Patrick M; Wyatt, Paul G.

Afiliação

Borthwick AD; Department of Medicinal Chemistry, GlaxoSmithKline Research and Development, Medicines Research Centre, Gunnels Wood Road, Stevenage, Herts SG1 2NY, U.K. alan.d.borthwick@gsk.com

J Med Chem ; 48(22): 6956-69, 2005 Nov 03.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-16250654

Assuntos

Piperazinas/síntese química; Receptores de Ocitocina/antagonistas & inibidores; Administração Oral; Animais; Antagonistas dos Receptores de Hormônios Antidiuréticos; Disponibilidade Biológica; Cristalografia por Raios X; Cães; Humanos; Estrutura Molecular; Piperazinas/farmacocinética; Piperazinas/farmacologia; Ensaio Radioligante; Ratos; Receptores de Ocitocina/química; Albumina Sérica/química; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade; Contração Uterina/efeitos dos fármacos; Vasotocina/análogos & derivados; Vasotocina/farmacologia

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperazinas / Receptores de Ocitocina Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Ano de publicação: 2005 Tipo de documento: Article

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