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Aryl-indolyl maleimides as inhibitors of CaMKIIdelta. Part 3: Importance of the indole orientation.
Bioorg Med Chem Lett ; 18(7): 2399-403, 2008 Apr 01.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18337095
A family of aryl-substituted maleimides was prepared and studied for their activity against calmodulin dependant kinase. Inhibitory activities against the enzyme ranged from 10nM to >20microM and were dependant upon both the nature of the aryl group and the tether joining the basic amine to the indolyl maleimide core of the inhibitors. Key interactions with the kinase ATP site and hinge region, predicted by homology modeling, were confirmed.
Assuntos

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Derivados de Benzeno / Desenho de Fármacos / Inibidores Enzimáticos / Proteína Quinase Tipo 2 Dependente de Cálcio-Calmodulina / Indóis / Maleimidas Tipo de estudo: Prognostic_studies Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Derivados de Benzeno / Desenho de Fármacos / Inibidores Enzimáticos / Proteína Quinase Tipo 2 Dependente de Cálcio-Calmodulina / Indóis / Maleimidas Tipo de estudo: Prognostic_studies Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article