Dual binding site inhibitors of B-RAF kinase.

Wolin, Ronald L; Bembenek, Scott D; Wei, Jianmei; Crawford, Shelby; Lundeen, Katherine; Brunmark, Anders; Karlsson, Lars; Edwards, James P; Blevitt, Jonathan M

Wolin, Ronald L; Bembenek, Scott D; Wei, Jianmei; Crawford, Shelby; Lundeen, Katherine; Brunmark, Anders; Karlsson, Lars; Edwards, James P; Blevitt, Jonathan M.

Afiliação

Wolin RL; Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C., 3210 Merryfield Row, San Diego, CA 92121, USA. RWOLIN@PRDUS.JNJ.COM

Bioorg Med Chem Lett ; 18(9): 2825-9, 2008 May 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-18434146

RESUMO

Computer aided modeling guided the design of a series of diarylimidazole compounds (11-22) intended to interact with both the ATP and adjacent allosteric binding domains of B-RAF kinase. Their ability to inhibit the function of B-RAF kinase and intracellular ERK1/2 phosphorylation were evaluated.

Assuntos

Desenho Assistido por Computador; Hidrocarbonetos Aromáticos/farmacologia; Imidazóis/farmacologia; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Proteínas Proto-Oncogênicas B-raf/antagonistas & inibidores; Trifosfato de Adenosina/metabolismo; Sítio Alostérico; Cristalografia por Raios X; MAP Quinases Reguladas por Sinal Extracelular/antagonistas & inibidores; Hidrocarbonetos Aromáticos/síntese química; Imidazóis/síntese química; Concentração Inibidora 50; Fosforilação/efeitos dos fármacos; Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Desenho Assistido por Computador / Proteínas Proto-Oncogênicas B-raf / Inibidores de Proteínas Quinases / Hidrocarbonetos Aromáticos / Imidazóis Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Ano de publicação: 2008 Tipo de documento: Article

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