Selective inhibitors of the mutant B-Raf pathway: discovery of a potent and orally bioavailable aminoisoquinoline.

Smith, Adrian L; DeMorin, Frenel F; Paras, Nick A; Huang, Qi; Petkus, Jeffrey K; Doherty, Elizabeth M; Nixey, Thomas; Kim, Joseph L; Whittington, Douglas A; Epstein, Linda F; Lee, Matthew R; Rose, Mark J; Babij, Carol; Fernando, Manory; Hess, Kristen; Le, Quynh; Beltran, Pedro; Carnahan, Josette

Smith, Adrian L; DeMorin, Frenel F; Paras, Nick A; Huang, Qi; Petkus, Jeffrey K; Doherty, Elizabeth M; Nixey, Thomas; Kim, Joseph L; Whittington, Douglas A; Epstein, Linda F; Lee, Matthew R; Rose, Mark J; Babij, Carol; Fernando, Manory; Hess, Kristen; Le, Quynh; Beltran, Pedro; Carnahan, Josette.

Afiliação

Smith AL; Department of Medicinal Chemistry, Amgen Inc., One Amgen Center Drive, Thousand Oaks, California 91320-1799, USA. adrians@amgen.com

J Med Chem ; 52(20): 6189-92, 2009 Oct 22.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-19764794

Assuntos

Isoquinolinas/farmacologia; Isoquinolinas/farmacocinética; Sistema de Sinalização das MAP Quinases/efeitos dos fármacos; Proteínas Mutantes/antagonistas & inibidores; Mutação; Proteínas Proto-Oncogênicas B-raf/antagonistas & inibidores; Administração Oral; Animais; Disponibilidade Biológica; Linhagem Celular Tumoral; Descoberta de Drogas; Humanos; Isoquinolinas/administração & dosagem; Isoquinolinas/síntese química; Masculino; Camundongos; Modelos Moleculares; Conformação Molecular; Proteínas Mutantes/química; Proteínas Mutantes/genética; Proteínas Mutantes/metabolismo; Inibidores de Proteínas Quinases/administração & dosagem; Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacocinética; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Proteínas Proto-Oncogênicas B-raf/química; Proteínas Proto-Oncogênicas B-raf/genética; Proteínas Proto-Oncogênicas B-raf/metabolismo; Ratos; Especificidade por Substrato

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Sistema de Sinalização das MAP Quinases / Proteínas Proto-Oncogênicas B-raf / Proteínas Mutantes / Isoquinolinas / Mutação Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: J Med Chem Ano de publicação: 2009 Tipo de documento: Article

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