Synthesis and in vivo evaluation of 3-substituted gababutins.

Blakemore, David C; Bryans, Justin S; Carnell, Pauline; Chessum, Nicola E A; Field, Mark J; Kinsella, Natasha; Kinsora, Jack K; Osborne, Simon A; Williams, Sophie C

Blakemore, David C; Bryans, Justin S; Carnell, Pauline; Chessum, Nicola E A; Field, Mark J; Kinsella, Natasha; Kinsora, Jack K; Osborne, Simon A; Williams, Sophie C.

Afiliação

Blakemore DC; Sandwich Laboratories, Pfizer Global Research and Development, Ramsgate Road, Sandwich, Kent, CT13 9NJ, UK. david.blakemore@pfizer.com

Bioorg Med Chem Lett ; 20(1): 362-5, 2010 Jan 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-19897364

RESUMO

A range of 3-alkylated five-membered ring derivatives of Gabapentin were synthesized and several were found to have good levels of potency against the alpha2delta calcium subunit of a voltage-gated calcium channel. Two compounds were profiled in in vivo models of pain and anxiety.

Assuntos

Aminas/síntese química; Aminoácidos/síntese química; Ansiolíticos/síntese química; Ácidos Cicloexanocarboxílicos/síntese química; Ciclopentanos/síntese química; Ácido gama-Aminobutírico/síntese química; Aminas/química; Aminas/farmacologia; Aminoácidos/química; Aminoácidos/farmacologia; Animais; Ansiolíticos/química; Ansiolíticos/farmacologia; Canais de Cálcio/metabolismo; Carragenina/farmacologia; Ácidos Cicloexanocarboxílicos/química; Ácidos Cicloexanocarboxílicos/farmacologia; Ciclopentanos/química; Ciclopentanos/farmacologia; Gabapentina; Hiperalgesia/induzido quimicamente; Hiperalgesia/tratamento farmacológico; Ratos; Estereoisomerismo; Ácido gama-Aminobutírico/química; Ácido gama-Aminobutírico/farmacologia

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Ansiolíticos / Ácidos Cicloexanocarboxílicos / Ciclopentanos / Ácido gama-Aminobutírico / Aminas / Aminoácidos Limite: Animals Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Ano de publicação: 2010 Tipo de documento: Article

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