The discovery of potent, selective, and orally active pyrazoloquinolines as PDE10A inhibitors for the treatment of Schizophrenia.

Ho, Ginny D; Yang, Shu-Wei; Smotryski, Jennifer; Bercovici, Ana; Nechuta, Terry; Smith, Elizabeth M; McElroy, William; Tan, Zheng; Tulshian, Deen; McKittrick, Brian; Greenlee, William J; Hruza, Alan; Xiao, Li; Rindgen, Diane; Mullins, Deborra; Guzzi, Mario; Zhang, Xiaoping; Bleickardt, Carina; Hodgson, Robert

Ho, Ginny D; Yang, Shu-Wei; Smotryski, Jennifer; Bercovici, Ana; Nechuta, Terry; Smith, Elizabeth M; McElroy, William; Tan, Zheng; Tulshian, Deen; McKittrick, Brian; Greenlee, William J; Hruza, Alan; Xiao, Li; Rindgen, Diane; Mullins, Deborra; Guzzi, Mario; Zhang, Xiaoping; Bleickardt, Carina; Hodgson, Robert.

Afiliação

Ho GD; Department of Medicinal Chemistry, Merck Research Laboratories, Kenilworth, NJ 07033, USA. ginny.ho@merck.com; ginny.ho@spcorp.com

Bioorg Med Chem Lett ; 22(2): 1019-22, 2012 Jan 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22222034

Assuntos

Inibidores Enzimáticos/farmacologia; Diester Fosfórico Hidrolases/metabolismo; Pirazolonas/farmacologia; Quinolinas/farmacologia; Esquizofrenia/tratamento farmacológico; Administração Oral; Animais; Cristalografia por Raios X; Maleato de Dizocilpina/antagonistas & inibidores; Maleato de Dizocilpina/farmacologia; Relação Dose-Resposta a Droga; Inibidores Enzimáticos/administração & dosagem; Inibidores Enzimáticos/química; Ensaios de Triagem em Larga Escala; Humanos; Modelos Moleculares; Estrutura Molecular; Pirazolonas/administração & dosagem; Pirazolonas/química; Quinolinas/administração & dosagem; Quinolinas/química; Ratos; Estereoisomerismo; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Quinolinas / Esquizofrenia / Diester Fosfórico Hidrolases / Pirazolonas / Inibidores Enzimáticos Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article

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