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Design and optimization of quinazoline derivatives as melanin concentrating hormone receptor 1 (MCHR1) antagonists: part 2.
Bioorg Med Chem Lett ; 22(9): 3163-7, 2012 May 01.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22497763
Melanin concentrating hormone receptor 1 (MCHR1) antagonists have potential for the treatment of obesity and several CNS disorders. In the preceding article, we have described a novel series of quinazolines as MCHR1 antagonists and demonstrated in vivo proof of principle with an early lead. Herein we describe the detailed SAR and SPR studies to identify an optimized lead candidate having good efficacy in a sub-chronic DIO model with a good cardiovascular safety window.
Assuntos

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Contexto em Saúde: 1_ASSA2030 / 2_ODS3 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Quinazolinas / Receptores do Hormônio Hipofisário / Desenho de Fármacos Limite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Contexto em Saúde: 1_ASSA2030 / 2_ODS3 Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Quinazolinas / Receptores do Hormônio Hipofisário / Desenho de Fármacos Limite: Humans Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article