Catechol pyrazolinones as trypanocidals: fragment-based design, synthesis, and pharmacological evaluation of nanomolar inhibitors of trypanosomal phosphodiesterase B1.

Orrling, Kristina M; Jansen, Chimed; Vu, Xuan Lan; Balmer, Vreni; Bregy, Patrick; Shanmugham, Anitha; England, Paul; Bailey, David; Cos, Paul; Maes, Louis; Adams, Emily; van den Bogaart, Erika; Chatelain, Eric; Ioset, Jean-Robert; van de Stolpe, Andrea; Zorg, Stèphanie; Veerman, Johan; Seebeck, Thomas; Sterk, Geert Jan; de Esch, Iwan J P; Leurs, Rob

Orrling, Kristina M; Jansen, Chimed; Vu, Xuan Lan; Balmer, Vreni; Bregy, Patrick; Shanmugham, Anitha; England, Paul; Bailey, David; Cos, Paul; Maes, Louis; Adams, Emily; van den Bogaart, Erika; Chatelain, Eric; Ioset, Jean-Robert; van de Stolpe, Andrea; Zorg, Stèphanie; Veerman, Johan; Seebeck, Thomas; Sterk, Geert Jan; de Esch, Iwan J P; Leurs, Rob.

Afiliação

Orrling KM; Leiden/Amsterdam Centre of Drug Research-LACDR, Amsterdam Institute of Molecules, Medicines and Systems- AIMMS, Division of Medicinal Chemistry, VU University Amsterdam, De Boelelaan 1083, 1081 HV Amsterdam, The Netherlands.

J Med Chem ; 55(20): 8745-56, 2012 Oct 25.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-22963052

Assuntos

Catecóis/síntese química; Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 1/antagonistas & inibidores; Pirazóis/síntese química; Pirazolonas/síntese química; Tetrazóis/síntese química; Tripanossomicidas/síntese química; Trypanosoma brucei brucei/efeitos dos fármacos; Sítios de Ligação; Catecóis/química; Catecóis/farmacologia; AMP Cíclico/metabolismo; Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 1/química; Desenho de Fármacos; Simulação de Acoplamento Molecular; Pirazóis/química; Pirazóis/farmacologia; Pirazolonas/química; Pirazolonas/farmacologia; Relação Estrutura-Atividade; Tetrazóis/química; Tetrazóis/farmacologia; Tripanossomicidas/química; Tripanossomicidas/farmacologia; Trypanosoma brucei brucei/enzimologia; Trypanosoma brucei rhodesiense/efeitos dos fármacos; Trypanosoma brucei rhodesiense/enzimologia

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Contexto em Saúde: 3_ND Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazóis / Tetrazóis / Tripanossomicidas / Trypanosoma brucei brucei / Catecóis / Pirazolonas / Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 1 Tipo de estudo: Prognostic_studies Idioma: En Revista: J Med Chem Ano de publicação: 2012 Tipo de documento: Article

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