Live cell off-target identification of lapatinib using ligand-directed tosyl chemistry.

Yamaura, Kei; Kuwata, Keiko; Tamura, Tomonori; Kioi, Yoshiyuki; Takaoka, Yousuke; Kiyonaka, Shigeki; Hamachi, Itaru

Yamaura, Kei; Kuwata, Keiko; Tamura, Tomonori; Kioi, Yoshiyuki; Takaoka, Yousuke; Kiyonaka, Shigeki; Hamachi, Itaru.

Afiliação

Yamaura K; Graduate School of Engineering, Department of Synthetic Chemistry and Biological Chemistry, Kyoto University, Katsura, Nishikyo-ku, Kyoto 615-8510, Japan. ihamachi@sbchem.kyoto-u.ac.jp.

Chem Commun (Camb) ; 50(91): 14097-100, 2014 Nov 25.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-25275302

RESUMO

We demonstrate that ligand-directed tosyl (LDT) chemistry is applicable to off-target identification in live cells. Lapatinib (Lap)-based LDT reagents not only labeled a receptor tyrosine kinase, HER2, target protein, but also the protein disulfide isomerase (PDI) that should be an off-target protein for Lap.

Assuntos

Isomerases de Dissulfetos de Proteínas/antagonistas & inibidores; Quinazolinas/farmacologia; Receptor ErbB-2/antagonistas & inibidores; Compostos de Tosil/química; Linhagem Celular Tumoral; Sobrevivência Celular; Humanos; Lapatinib; Ligantes; Estrutura Molecular; Isomerases de Dissulfetos de Proteínas/metabolismo; Quinazolinas/química; Receptor ErbB-2/metabolismo; Relação Estrutura-Atividade

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Quinazolinas / Compostos de Tosil / Receptor ErbB-2 / Isomerases de Dissulfetos de Proteínas Tipo de estudo: Diagnostic_studies Limite: Humans Idioma: En Revista: Chem Commun (Camb) Ano de publicação: 2014 Tipo de documento: Article

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