Discovery of a novel isoxazoline derivative of prednisolone endowed with a robust anti-inflammatory profile and suitable for topical pulmonary administration.

Ghidini, E; Capelli, A M; Carnini, C; Cenacchi, V; Marchini, G; Virdis, A; Italia, A; Facchinetti, F

Ghidini, E; Capelli, A M; Carnini, C; Cenacchi, V; Marchini, G; Virdis, A; Italia, A; Facchinetti, F.

Afiliação

Ghidini E; Chemistry Research and Drug Design Department, Chiesi Farmaceutici S.p.A., Parma, Italy. Electronic address: e.ghidini@chiesi.com.
Capelli AM; Chemistry Research and Drug Design Department, Chiesi Farmaceutici S.p.A., Parma, Italy.
Carnini C; Pharmacology and Toxicology Department, Chiesi Farmaceutici S.p.A., Parma, Italy.
Cenacchi V; Pharmacokinetic Department, Chiesi Farmaceutici S.p.A., Parma, Italy.
Marchini G; Pharmacology and Toxicology Department, Chiesi Farmaceutici S.p.A., Parma, Italy.
Virdis A; Nikem Research Srl, Baranzate di Bollate (Mi), Italy.
Italia A; Chiman Srl, via Reggio Calabria, 12 Rottofreno (PC), Italy.
Facchinetti F; Pharmacology and Toxicology Department, Chiesi Farmaceutici S.p.A., Parma, Italy.

Steroids ; 95: 88-95, 2015 Mar.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-25556984

Assuntos

Anti-Inflamatórios/química; Anti-Inflamatórios/farmacologia; Descoberta de Drogas; Isoxazóis/química; Pulmão/efeitos dos fármacos; Prednisolona/química; Prednisolona/farmacologia; Transporte Ativo do Núcleo Celular/efeitos dos fármacos; Administração Tópica; Animais; Anti-Inflamatórios/administração & dosagem; Anti-Inflamatórios/metabolismo; Linhagem Celular; Núcleo Celular/efeitos dos fármacos; Núcleo Celular/metabolismo; Relação Dose-Resposta a Droga; Eosinofilia/imunologia; Humanos; Interleucina-8/metabolismo; Lipopolissacarídeos/farmacologia; Pulmão/citologia; Pulmão/imunologia; Pulmão/metabolismo; Macrófagos/efeitos dos fármacos; Macrófagos/metabolismo; Masculino; Camundongos; Simulação de Acoplamento Molecular; Miócitos de Músculo Liso/efeitos dos fármacos; Miócitos de Músculo Liso/metabolismo; Óxido Nítrico/metabolismo; Ovalbumina/imunologia; Prednisolona/administração & dosagem; Prednisolona/metabolismo; Estrutura Terciária de Proteína; Ratos; Receptores de Glucocorticoides/química; Receptores de Glucocorticoides/metabolismo; Receptores de Mineralocorticoides/metabolismo; Fatores de Transcrição/genética; Ativação Transcricional/efeitos dos fármacos; Fator de Necrose Tumoral alfa/farmacologia

Palavras-chave

Corticosteroid; GILZ; Isoxazoline; Nuclear translocation; Ovalbumin; PK profile

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Prednisolona / Descoberta de Drogas / Isoxazóis / Pulmão / Anti-Inflamatórios Tipo de estudo: Prognostic_studies Idioma: En Revista: Steroids Ano de publicação: 2015 Tipo de documento: Article

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