Discovery and electrophysiological characterization of SKF-32802: A novel hERG agonist found through a large-scale structural similarity search.

Donovan, Brian T; Bandyopadhyay, Deepak; Duraiswami, Chaya; Nixon, Christopher J; Townsend, Claire Y; Martens, Stan F

Donovan, Brian T; Bandyopadhyay, Deepak; Duraiswami, Chaya; Nixon, Christopher J; Townsend, Claire Y; Martens, Stan F.

Afiliação

Donovan BT; Screening, Profiling and Mechanistic Biology, GlaxoSmithKline, 1250 South Collegeville Road, Collegeville, PA 19426, USA. Electronic address: brian.t.donovan@gsk.com.
Bandyopadhyay D; Computational Chemistry and Modeling, GlaxoSmithKline, 1250 South Collegeville Road, Collegeville, PA 19426, USA.
Duraiswami C; Biopharm Product Development and Supply (BPDS), GlaxoSmithKline, 709 Swedeland Road, King of Prussia, PA 19406, USA.
Nixon CJ; Screening, Profiling and Mechanistic Biology, GlaxoSmithKline, 1250 South Collegeville Road, Collegeville, PA 19426, USA.
Townsend CY; Screening, Profiling and Mechanistic Biology, GlaxoSmithKline, 1250 South Collegeville Road, Collegeville, PA 19426, USA.
Martens SF; Screening, Profiling and Mechanistic Biology, GlaxoSmithKline, 1250 South Collegeville Road, Collegeville, PA 19426, USA.

Eur J Pharmacol ; 818: 306-327, 2018 Jan 05.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-29050968

Assuntos

Compostos de Anilina/química; Compostos de Anilina/farmacologia; Descoberta de Drogas; Fenômenos Eletrofisiológicos/efeitos dos fármacos; Canais de Potássio Éter-A-Go-Go/agonistas; Tetrazóis/química; Tetrazóis/farmacologia; Compostos de Anilina/metabolismo; Animais; Células CHO; Cricetinae; Cricetulus; Relação Dose-Resposta a Droga; Canais de Potássio Éter-A-Go-Go/química; Canais de Potássio Éter-A-Go-Go/metabolismo; Humanos; Ativação do Canal Iônico/efeitos dos fármacos; Cinética; Simulação de Acoplamento Molecular; Conformação Proteica; Tetrazóis/metabolismo

Palavras-chave

A-935142 (PubChem CID: 25125452); Agonist; Electrophysiology; ICA-105574 (PubChem CID: 715924); Ion channel; KB130015 (PubChem CID: 9872203); Model; NS1643 (PubChem CID: 10177784); NS3623 (PubChem CID: 9954236); PD 118057 (PubChem CID: 9864959); PD-307243 (PubChem CID: 54440733); Patch clamp; RPR-260243 (PubChem CID: 11466357); azimilide (PubChem CID: 9571004); hERG

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Tetrazóis / Canais de Potássio Éter-A-Go-Go / Descoberta de Drogas / Fenômenos Eletrofisiológicos / Compostos de Anilina Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Eur J Pharmacol Ano de publicação: 2018 Tipo de documento: Article

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