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Importance of Rigidity in Designing Small Molecule Drugs To Tackle Protein-Protein Interactions (PPIs) through Stabilization of Desired Conformers.
Lawson, Alastair D G; MacCoss, Malcolm; Heer, Jag P.
Afiliação
  • Lawson ADG; UCB , 216 Bath Road , Slough SL1 3WE , United Kingdom.
  • MacCoss M; Bohicket Pharma Consulting LLC , 2556 Seabrook Island Road , Seabrook Island , South Carolina 29455 , United States.
  • Heer JP; UCB , 216 Bath Road , Slough SL1 3WE , United Kingdom.
J Med Chem ; 61(10): 4283-4289, 2018 05 24.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-29140691
ABSTRACT
Tackling PPIs, particularly by stabilizing clinically favored conformations of target proteins, with orally available, bona fide small molecules remains a significant but immensely worthwhile challenge for the pharmaceutical industry. Success may be more likely through the application of nature's learnings to build intrinsic rigidity into the design of clinical candidates.
Assuntos

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Desenho de Fármacos / Proteínas / Bibliotecas de Moléculas Pequenas / Domínios e Motivos de Interação entre Proteínas / Estabilidade Proteica Limite: Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Ano de publicação: 2018 Tipo de documento: Article

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Desenho de Fármacos / Proteínas / Bibliotecas de Moléculas Pequenas / Domínios e Motivos de Interação entre Proteínas / Estabilidade Proteica Limite: Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Ano de publicação: 2018 Tipo de documento: Article