Hypoxia-selective allosteric destabilization of activin receptor-like kinases: A potential therapeutic avenue for prophylaxis of heterotopic ossification.

Lu, Guorong; Tandang-Silvas, Mary R; Dawson, Alyssa C; Dawson, Trenton J; Groppe, Jay C

Lu, Guorong; Tandang-Silvas, Mary R; Dawson, Alyssa C; Dawson, Trenton J; Groppe, Jay C.

Afiliação

Lu G; Department of Biomedical Sciences, Texas A&M University College of Dentistry, Dallas, TX 75246, United States.
Tandang-Silvas MR; Department of Biomedical Sciences, Texas A&M University College of Dentistry, Dallas, TX 75246, United States.
Dawson AC; Department of Biomedical Sciences, Texas A&M University College of Dentistry, Dallas, TX 75246, United States.
Dawson TJ; Department of Biomedical Sciences, Texas A&M University College of Dentistry, Dallas, TX 75246, United States.
Groppe JC; Department of Biomedical Sciences, Texas A&M University College of Dentistry, Dallas, TX 75246, United States. Electronic address: jgroppe@tamhsc.edu.

Bone ; 112: 71-89, 2018 07.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-29626545

Assuntos

Receptores de Ativinas/metabolismo; Hipóxia/metabolismo; Ossificação Heterotópica/tratamento farmacológico; Ossificação Heterotópica/prevenção & controle; Receptores de Ativinas/química; Regulação Alostérica; Animais; Sítios de Ligação; Receptores de Proteínas Morfogenéticas Ósseas Tipo I/metabolismo; Receptores de Proteínas Morfogenéticas Ósseas Tipo II/metabolismo; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Estabilidade Enzimática; Humanos; Concentração de Íons de Hidrogênio; Fosforilação; Estrutura Secundária de Proteína; Relação Estrutura-Atividade; Especificidade por Substrato; Proteína 1A de Ligação a Tacrolimo/metabolismo; Temperatura

Palavras-chave

ACVR1; ALK2; Allosteric; BMP; BMPRII; Bone morphogenetic protein; FKBP12; FOP; Fibrodysplasia ossificans progressiva; Heterotopic ossification; Hydrophobic tagging; Hypoxia; Hypoxic pH; PROTACs; Pharmacological chaperone; Protein kinase; R-spine; Selective degrader; Small molecule kinase inhibitor; αC-ß4 loop

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Ossificação Heterotópica / Receptores de Ativinas / Hipóxia Limite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Bone Ano de publicação: 2018 Tipo de documento: Article

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